新型"更安全阿片类药物"在早期测试中提供止痛效果且无成瘾风险New ‘safer opioid’ delivers pain relief without addiction risk in early tests - AOL

环球医讯 / 创新药物来源:www.aol.com美国 - 英语2026-08-21 01:15:21 - 阅读时长5分钟 - 2056字
美国国立卫生研究院下属的国家药物滥用研究所研发出一种名为DFNZ的新型阿片类药物代谢物,在早期动物实验中显示出强效止痛效果,且未表现出典型阿片类药物的成瘾风险和呼吸抑制等严重副作用。研究显示,DFNZ能在大脑中停留5-10分钟后提供至少两小时的止痛效果,同时增加大脑氧气流动而非减少。尽管这项研究前景广阔,但研究人员强调需要进行更多临床前研究和人体临床试验以确认其安全性和有效性,且必须谨慎对待剂量控制,避免潜在的依赖风险。
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新型"更安全阿片类药物"在早期测试中提供止痛效果且无成瘾风险

一项实验性药物在早期研究中显示出强效止痛效果,且没有典型阿片类药物相关的风险。

这一发现来自美国国立卫生研究院(NIH)下属的国家药物滥用研究所(NIDA),该研究所测试了硝唑尼特类药物(nitazenes),这是一类合成阿片类化合物。

"硝唑尼特是一类危险药物,没有医疗用途且高度成瘾,"福克斯新闻高级医学分析师Marc Siegel博士警告说,"它们的效力可能是吗啡的数百或数千倍。"

据该医生称,硝唑尼特类药物在1950年代为潜在止痛用途而开发,但由于其高成瘾性和药物过量风险而被放弃。

"它们是黑市上的主要药物,在美国的非法使用方面问题非常严重,"Siegel补充道。

该研究的高级作者、NIDA研究员Michael Michaelides博士表示,研究人员的目标是研究这些药物的特性或药理学。

"我们希望降低其效力并创造潜在的治疗药物,"他在新闻稿中表示,"我们发现的结果超出了我们的预期。"

据研究人员称,典型阿片类药物与危险的副作用有关,包括呼吸抑制,即呼吸变得过慢、浅表或无效,导致体内二氧化碳积聚和氧水平下降。它还可能导致耐受性增加和严重戒断反应。

"阿片类止痛药对医疗用途至关重要,但可能导致成瘾和过量,"NIH国家药物滥用研究所所长Nora D. Volkow博士在新闻稿中表示。

"开发一种高度有效的止痛药而不产生这些缺点将带来巨大的公共健康益处。"

在这项研究中,研究团队创建了一种名为DFNZ的药物,这是硝唑尼特的代谢物(衍生物),在小鼠实验中,只需在大脑中停留5到10分钟,就能提供至少两小时的止痛效果。

它似乎没有其标准阿片类药物对应物的任何严重风险,如成瘾潜力和呼吸抑制(减慢)。

"在临床前治疗剂量下,DFNZ产生适度且持续的大脑氧气增加,而不是抑制呼吸,"作者写道。

"该药物的重复给药不会导致耐受性、药物依赖或有意义的戒断效应。"

他们指出,使用DFNZ观察到的唯一经典阿片类戒断症状是易怒。

研究人员建议,DFNZ可能被用作阿片类药物使用障碍的更安全治疗方法,也可用于接受手术和经历癌症相关或慢性疼痛的患者。

"这里有一个教训——即使是危险的化学物质也可能导致潜在的治疗方法,"Siegel指出,"这需要在人体上进行测试,但我认为有可能开发出一种更安全的止痛药,不仅不会上瘾,还可能成为治疗成瘾的潜在方法。"

据Siegel称,DFNZ的好处之一是它被发现增加了大脑的氧气流动而不是减少,并且它紧密地结合到阿片受体上,但不会引起人们担心的呼吸抑制或成瘾副作用。"它释放多巴胺更为渐进,这更安全。"

这些发现发表在《自然》杂志上。

"DFNZ具有前所未有的阿片类药物药理学特性,"Michaelides说,"它是一种强效且高疗效的镇痛剂,但在某些情况下,它类似于部分激动剂——以低效激活受体的药物,这正是科学家认为安全性所需要的。"

"它能够在治疗剂量下给药而不产生呼吸抑制的能力非常重要。"

该研究确实有一些局限性,主要是它在动物(大鼠)模型上进行。人类使用的有效性和安全性尚不清楚。

研究人员承认,该研究也没有探索长期影响或罕见的不良反应。

需要进行临床研究以充分了解该药物的成瘾潜力。

研究团队计划在寻求监管批准进行人体临床试验之前,开展更多临床前研究。

加州比佛利山庄的认证骨科脊柱外科医生和运动医学专家Hooman Melamed博士表示,这项新研究看起来"很有希望",但对早期发现持谨慎态度。

"这种新药物声称释放一种低剂量阿片类替代品,可能能够提供止痛效果而不具有成瘾特性,"未参与该研究的Melamed告诉福克斯新闻数字版。

"同样重要的是要注意,这种药物尚未在人体上进行测试,我们不知道它在长期内会对人们产生什么影响。"

Melamed还指出,这类药物通常具有"非常狭窄的治疗阈值"。

"换句话说,剂量的微小增加可能使人们上瘾,没有扎实的人类数据,我们无法知道依赖风险,"他说。

该医生还表示担心阿片类药物可能损害肠道健康。

"众所周知,许多阿片类药物会减慢肠道活动,导致便秘和消化功能受损等问题,"Melamed说。

"这是我避免开阿片类药物处方的部分原因,因为它们可能会削弱免疫功能,甚至导致更广泛的系统性问题,如炎症或'肠漏',"他继续说,"这些问题可能会减慢一个人的康复速度。"

该医生重申了对长期数据的需求,以及对可能发生的其他问题(如认知影响)进行更多研究的必要性。

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