黄嘌呤衍生物Xanthine derivatives

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（部分来源于天然黄嘌呤结构的合成衍生物）。
• 来源与性状
  黄嘌呤衍生物以黄嘌呤（一种天然存在的嘌呤碱基）为母核进行化学修饰，包括甲基化或引入其他功能基团。典型代表包括咖啡因（1,3,7-三甲基黄嘌呤）、茶碱（1,3-二甲基黄嘌呤）和己酮可可碱。性状多为白色结晶性粉末，易溶于水或有机溶剂，具有中枢兴奋及平滑肌松弛作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）：如氨茶碱（支气管扩张剂）需凭处方使用，但未纳入特殊管制范畴。
  乙类OTC（OTC-B）：低剂量咖啡因（如缓解头痛的复方制剂）可在药店自行购买。
  依据：未列入我国麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录，常规剂量下依赖风险较低。
• 临床价值
  替代药（A）：用于哮喘维持治疗（如茶碱），在β2受体激动剂/糖皮质激素疗效不足时使用。
  挽救药（R）：早产儿呼吸暂停的一线治疗（咖啡因枸橼酸盐）。

二、核心功效与临床应用

1. 支气管扩张：通过抑制磷酸二酯酶（PDE）升高细胞内cAMP，松弛气道平滑肌（茶碱）。
2. 呼吸中枢兴奋：拮抗腺苷A1受体，增强延髓呼吸驱动（咖啡因）。
3. 改善微循环：己酮可可碱通过降低血液粘度，用于外周动脉疾病。
4. 神经保护：临床试验显示咖啡因可降低帕金森病风险（剂量依赖性）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 心血管：窦性心动过速（茶碱血药浓度>20 μg/mL时发生率>30%）、房颤。
  • 神经系统：震颤、失眠（咖啡因摄入>400 mg/日时发生率15%）。
  • 胃肠道：恶心、呕吐（茶碱静脉给药时发生率达50%）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：未控制的心律失常、活动性消化道溃疡（黄嘌呤类刺激胃酸分泌）。
  • 相对禁忌：甲状腺功能亢进（加重交感兴奋症状）。
  • 药物相互作用：与氟喹诺酮类（如环丙沙星）合用可使茶碱清除率下降40%，需监测血药浓度。

参考文献

1. 《Goodman & Gilman药理学和治疗学手册》（第14版）对黄嘌呤类作用机制的阐述。
2. 《中华药典》2020版关于氨茶碱和咖啡因的制剂标准。
3. 美国FDA对咖啡因枸橼酸盐治疗早产儿呼吸暂停的适应症批件。
4. 《欧洲呼吸学会哮喘管理指南》对茶碱的定位建议。

提示：具体用药方案需结合患者个体情况，请遵循专科医师指导。