噻吗洛尔Timolol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（β肾上腺受体拮抗剂类）
• 来源与性状
  噻吗洛尔为人工合成的非选择性β受体阻滞剂，其滴眼液形式为马来酸盐制剂，呈无色或微黄色澄明液体，临床以局部用药为主。该药物自20世纪70年代起被应用于眼科领域，通过抑制房水生成实现降眼压作用，现为青光眼治疗的核心药物之一。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因其作用机制明确且局部用药全身吸收有限，未列入麻醉、精神药品或特殊毒性药物管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）。作为原发性开角型青光眼的一线用药，具有超过50年的临床应用历史，循证医学证据充分，疗效稳定且安全性可控。对于继发性青光眼、高眼压症及术后眼压控制等场景亦具有不可替代性。

二、核心功效与临床应用

1. 原发性开角型青光眼：通过持续减少睫状体无色素上皮细胞的房水分泌，降低眼压幅度可达20-30%。
2. 继发性青光眼：联合其他药物用于葡萄膜炎、外伤等继发眼压升高的辅助治疗。
3. 高眼压症：预防性干预视神经损伤风险升高的临界高眼压患者。
4. 闭角型青光眼术后管理：虹膜周边切除术后持续高眼压的补充治疗。
5. 复合疗法基础药物：与前列腺素类药物或碳酸酐酶抑制剂联用增强疗效。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 局部反应：眼表烧灼感（发生率约30%）、角膜知觉减退、干眼症状加重。
  • 全身吸收风险：心动过缓（β1受体抑制）、支气管痉挛（β2受体抑制）、低血压及中枢神经系统症状（头晕、幻觉）。
  • 代谢影响：掩盖低血糖症状（糖尿病患者需警惕）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：窦性心动过缓（心率<50次/分）、Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞、未控制的心力衰竭、支气管哮喘及严重COPD。
  • 相对禁忌：糖尿病视网膜病变、甲状腺功能亢进、外周血管疾病。
  • 特殊警示：需监测24小时眼压曲线（夜间药效减弱），全身用药患者需评估药物相互作用风险。

参考文献

循证依据表明，噻吗洛尔滴眼液通过竞争性拮抗β1/β2受体，抑制腺苷酸环化酶活性，使房水生成量减少0.5-1.0μL/min。临床研究显示，单药治疗可使60%患者眼压控制在目标范围内，疗效持续6-8小时。需特别注意，局部用药仍可能产生全身β受体阻滞效应，约5%患者因心血管或呼吸系统不良反应需停药。所有治疗方案均需在眼科医师指导下实施，并定期进行视野、OCT等视神经功能评估。