布拉洛尔Bupranolol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（非选择性β受体拮抗剂）
• 来源与性状
  化学合成：分子式C₁₄H₂₂ClNO₂，分子量271.78，盐酸盐形式分子量308.24。
  性状：白色结晶性粉末，盐酸盐熔点220-222°C。
  历史：1967年由Sanol-Arzneimittel公司首次合成，临床用于抗高血压、抗心律失常、抗心绞痛及抗青光眼。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）：属于β受体阻滞剂类，需凭处方使用，但未被列入麻醉/精神药品等特殊管制类别。
• 临床价值
  替代药（A）：主要用于对传统β受体阻滞剂（如普萘洛尔）不耐受的患者，或在青光眼治疗中作为局部用药的补充选择。

二、核心功效与临床应用

1. 抗高血压
   通过阻断β₁受体降低心输出量和肾素释放。
2. 抗心律失常
   抑制心脏β₁受体，降低窦房结自律性和房室传导。
3. 抗青光眼
   局部应用减少房水生成，降低眼内压（文献记载用于商品名Ophtorenin）。
4. 抗心绞痛
   减少心肌耗氧量，改善心肌缺血。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 心血管：心动过缓、低血压、房室传导阻滞。
  • 呼吸系统：支气管痉挛（因非选择性抑制β₂受体）。
  • 其他：疲劳、性功能障碍、胃肠道不适。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重心动过缓、心源性休克、未控制的哮喘。
  • 相对禁忌：糖尿病（掩盖低血糖症状）、周围血管疾病。
  • 停药风险：长期使用后突然停药可能引发反跳性心绞痛或高血压。

参考文献

1. Kunz et al., DE 1236523 (1967) - 布拉洛尔合成方法。
2. Waterloh et al., Arzneim.-Forsch. 19, 153 (1969) - 药理学研究。
3. Zelaszczyk D et al., J Physiol Pharmacol. 2009 - 低亲和状态β₁受体拮抗机制。
4. 《中国药典》2020版 - 处方药分类标准。