特他洛尔Tertatolol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（第三代非选择性β受体拮抗剂）
• 来源与性状
  特他洛尔是人工合成的芳氧丙醇胺类化合物，化学名称为(RS)-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]-1,2,3,4-tetrahydrocarbazole。白色结晶性粉末，微溶于水，脂溶性中等。1980年代由法国Servier公司研发，具有强效β受体阻滞作用同时兼具血管扩张特性。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于常规心血管治疗药物，无成瘾性或特殊管制要求，需医师处方使用。
• 临床价值
  H2（自然淘汰药）
  原因：因药代动力学特性不理想（半衰期短需多次给药）及新型β受体阻滞剂（如比索洛尔、卡维地洛）的普及，目前已退出多数国家市场，仅保留在部分地区的特殊用药场景。

二、核心功效与临床应用

1. 高血压治疗
   通过阻断β1/β2受体降低心输出量，抑制肾素释放，同时通过外周血管扩张作用协同降压。
2. 稳定型心绞痛
   减少心肌耗氧量，改善冠脉血流分配，特别适用于合并高血压的冠心病患者。
3. 青光眼辅助治疗
   局部应用可降低眼内压（类似噻吗洛尔机制），但该适应症未获广泛批准。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  ▷ 中枢神经系统：头痛、疲劳（发生率约12%）
  ▷ 心血管：心动过缓（HR<50次/分发生率3.8%）
  ▷ 呼吸系统：支气管痉挛（FEV1下降≥20%风险增加2.3倍）
  ▷ 代谢影响：掩盖低血糖症状（β2阻断致胰高血糖素抑制）
• 禁忌与风险
  ▶ 绝对禁忌：未控制的心力衰竭、病窦综合征、Ⅱ/Ⅲ度房室传导阻滞
  ▶ 相对禁忌：慢性阻塞性肺病（FEV1<70%预测值慎用）
  ▶ 特殊警示：术前48小时需逐步减量，突然停药反跳风险增加心肌缺血事件

参考文献

1. Frishman WH. β-Adrenergic blockers. Circulation 2003;107(18):e117-9.
2. McDevitt DG. β-blockers in hypertension: tertatolol pharmacokinetic profile. Am J Cardiol 1989;63(14):13H-17H.
3. Cruickshank JM. The clinical importance of cardioselectivity and lipophilicity in beta blockers. Am Heart J 1980;100(2):160-78.
4. WHO Model List of Essential Medicines 2023（未收录本品）

注：临床应用需结合最新指南，建议治疗前进行β受体敏感度测试