西布曲明Sibutramine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品
• 来源与性状
  西布曲明（Sibutramine）为白色或类白色结晶性粉末，无臭，微苦，分子式为C₁₇H₂₆ClN·HCl·H₂O，分子量334.32。其通过抑制中枢神经系统神经递质（去甲肾上腺素、5-羟色胺、多巴胺）的再摄取，增强饱腹感并加速能量消耗，从而达到减重效果。历史上曾作为减肥药用于临床。
• 管理级别
  警示性退市药（H1）
  原因：2010年中国国家食品药品监督管理局（现NMPA）因西布曲明可能增加严重心血管风险（如非致死性心梗、卒中、心血管死亡），评估其风险远大于治疗效益，故全面禁止生产、销售及使用，并撤销批准文件。
• 临床价值
  无合法临床应用药物（U）
  原因：因安全性问题全球范围内退市，目前无合法临床应用，仅存于历史药物研究范畴。

二、核心功效与临床应用

• 原适应症
  1. 肥胖症辅助治疗：用于体重指数（BMI）≥30 kg/m²或伴有高血压、糖尿病等合并症的肥胖患者。
  2. 饮食与运动控制无效者：作为综合治疗（低热量饮食+运动）的短期辅助用药。
• 作用机制
  通过抑制神经递质再摄取，减少食欲、增加饱腹感，并诱导产热以促进脂肪消耗。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 心血管系统：心率加快、血压升高、心绞痛、心肌梗死、卒中。
  2. 神经系统：头痛、失眠、焦虑、眩晕。
  3. 代谢异常：口干、便秘、厌食。
  4. 其他：肝功能异常、过敏反应。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：心血管疾病（冠心病、心律失常、未控制的高血压）、甲状腺功能亢进、严重肝肾功能不全、妊娠及哺乳期。
  2. 风险警示：长期使用可导致依赖性，且心血管风险随剂量增加而升高。

医疗建议

西布曲明已因严重安全性问题被全球禁用，严禁自行使用。肥胖症患者需在专业医生指导下，通过生活方式干预（饮食控制、运动）及合法药物（如奥利司他、GLP-1受体激动剂）进行科学减重。

参考文献
综合权威文献及药监部门公告，西布曲明因心血管风险被列为禁用药物，临床已无合法应用。