氯卡色林Lorcaserin
编码XM4NN9
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（中枢神经系统作用药物，选择性5-羟色胺2C受体激动剂） - 来源与性状
氯卡色林（Lorcaserin）为人工合成的苯并氮杂卓衍生物，其盐酸盐形式为白色结晶性粉末，分子式C₁₁H₁₄ClN，分子量195.69。临床常用剂型为口服片剂，需在医生指导下使用。 - 管理级别
非管制处方药（Rx-G）。因属于中枢神经系统作用药物且需严格评估心血管风险，但未列入麻醉、精神药品或毒性药物管制范畴。 - 临床价值
限制使用药（H3）。因FDA批准后监测发现潜在心脏瓣膜病变、肿瘤及精神疾病风险，且需结合饮食与运动作为辅助治疗，不作为首选方案。
二、核心功效与临床应用
- 抑制食欲
选择性激活中枢5-HT2C受体，通过调节下丘脑食欲中枢信号，减少饥饿感与摄食量。 - 体重管理
适用于BMI≥30 kg/m²（肥胖）或BMI≥27 kg/m²（超重）且伴有高血压、2型糖尿病、高脂血症等合并症的成人患者，需联合饮食控制及运动。 - 代谢改善
可能通过增强胰岛素敏感性及促进能量消耗，间接改善糖脂代谢异常。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见：头痛、头晕、恶心、疲劳、上呼吸道感染。
- 严重但罕见：心脏瓣膜病变（与5-HT2B受体潜在作用相关）、心动过速、精神异常（如抑郁或焦虑加重）。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌：妊娠期、哺乳期、严重心脏疾病（如瓣膜病）、未控制的高血压、中重度肝肾功能不全。
- 相对禁忌：与SSRI/SNRI类抗抑郁药联用可能增加5-羟色胺综合征风险；需定期监测心脏功能及精神状态。
- 长期风险：潜在致癌性及心血管事件风险仍在临床评估中，建议短期使用（不超过12周）并严格随访。
重要提示
氯卡色林因安全性争议，部分国家已限制或撤市。使用前需由医生评估风险获益比，治疗期间需结合多学科体重管理方案，禁止作为单一疗法或非适应症人群使用。
参考文献
FDA药物安全公告、临床试验数据（如BLOOM研究）、《肥胖症药物治疗指南》（2023年修订版）、《中国2型糖尿病防治指南（2024年版）》。