芬布酯Phenbutrazate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯丙胺类衍生物）
• 来源与性状
  芬布酯（Phenbutrazate）是20世纪中叶开发的合成类苯丙胺衍生物，化学名称为β-苯基-叔丁胺基甲酸酯。白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂。历史上作为食欲抑制剂用于肥胖治疗，因结构与安非他命相似，具有中枢兴奋作用。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.1）
  原因：属于第一类精神药品，具有高度滥用潜力，可导致药物依赖和严重中枢神经系统不良反应。根据WHO《精神药物公约》及各国药品管制法规，其生产、流通需严格监管。
• 临床价值
  警示性退市药（H1）
  原因：因心血管毒性（如高血压、心律失常）、成瘾性及神经精神副作用（焦虑、失眠），已被美国FDA、欧盟EMA等权威机构撤销上市许可，现无合法临床应用。

二、核心功效与临床应用

• 历史适应症
  • 短期辅助治疗病理性肥胖（因疗效短暂且风险高，已被淘汰）。
  • 通过抑制下丘脑摄食中枢减少食欲，同时刺激交感神经增加代谢率。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：心悸、口干、便秘、失眠、焦虑、震颤。
  • 严重：高血压危象、心律失常、心肌梗死、脑卒中、精神障碍（如幻觉、攻击行为）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
  • 心血管疾病（冠心病、未控制的高血压、心律失常）。
  • 甲状腺功能亢进、青光眼、药物滥用史。
  • 风险提示：
  • 长期使用可导致耐受性、依赖性，停药后出现戒断症状（抑郁、嗜睡）。
  • 与MAO抑制剂、其他中枢兴奋剂联用可能引发5-羟色胺综合征或惊厥。

参考文献

1. World Health Organization. (1971). WHO Expert Committee on Drug Dependence Reports: Phenbutrazate abuse potential evaluation.
2. Curzon, G. (1975). Pharmacology of Appetite Suppressants. Journal of Clinical Pharmacology, 15(5-6), 435-443.
3. FDA Drug Safety Communication. (1982). Withdrawal of Phenbutrazate due to Cardiovascular Risks.
4. European Medicines Agency. (1995). Assessment Report on Phenbutrazate: Risks vs Benefits.