安非拉酮Amfepramone
编码XM84W9
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品(中枢神经作用类减肥药)
来源与性状
安非拉酮(Amfepramone)是一种合成苯丙胺衍生物,化学结构与安非他酮(Bupropion)不同。其性状为白色结晶粉末,易溶于水,主要通过中枢神经系统调节食欲。历史上曾作为减肥药使用,通过兴奋下丘脑饱食中枢、抑制摄食中枢,减少进食量。
管理级别
管制处方药(Rx-C2.2,第二类精神药品)
原因:具有中枢神经兴奋作用,长期使用可能导致依赖性,且存在滥用风险。
临床价值
历史药物(H3,限制使用药)
原因:因心血管副作用及潜在成瘾性,已逐渐被更安全的减肥药替代,部分国家已限制或退市。
二、核心功效与临床应用
-
体重管理
- 通过激活下丘脑饱食中枢,促进5-羟色胺释放,抑制食欲中枢,减少热量摄入。
- 短期用于肥胖症辅助治疗,需结合饮食与运动干预。
-
代谢调节
- 可能间接改善胰岛素敏感性,但缺乏长期有效性证据。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 常见:心悸、失眠、口干、便秘、头晕。
- 严重:高血压危象、心律失常、精神异常(如焦虑、幻觉)。
- 长期风险:多巴胺能系统脱敏(导致耐受性)、依赖性。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:心血管疾病(如冠心病、未控制的高血压)、甲状腺功能亢进、青光眼、精神疾病史(如躁狂症)。
- 相对禁忌:与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)或其他中枢兴奋剂联用,可能引发5-羟色胺综合征。
- 特殊人群:孕妇、哺乳期妇女禁用;老年患者慎用。
重要提示
安非拉酮与抗抑郁药安非他酮(Bupropion)易混淆,两者作用机制及适应症不同。安非他酮主要用于抑郁症和戒烟治疗,而安非拉酮为中枢性减肥药。临床应用需严格区分,避免误用。
建议:使用前需全面评估心血管及精神健康状况,并在专业医生指导下短期、谨慎使用。
参考文献:基于现有药理学研究及临床实践指南整合,具体用药请遵医嘱。