苯甲曲秦Phendimetrazine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（拟交感神经胺类衍生物）

• 来源与性状

  • 性状：苯甲曲秦是苯丙胺类化合物的合成衍生物，化学名为3,4-二甲基-2-苯基吗啉，白色结晶性粉末，易溶于水。
  • 历史：1950年代开发为食欲抑制剂，最初用于短期肥胖管理，后因滥用风险逐渐被严格管制。
  • 定义：中枢神经系统（CNS）兴奋剂，通过抑制下丘脑摄食中枢减少饥饿感，并增加代谢率。

• 管理级别

  • 级别：Rx-C2.2（第二类精神药品，中国未批准上市；美国为Schedule III管制药）。
  • 原因：结构与苯丙胺类似，具有潜在的成瘾性和滥用风险，长期使用可导致耐受性和依赖性。

• 临床价值

  • 分类：H3（限制使用药）及U（无合法临床应用药物）。
  • 原因：因心血管风险（如高血压、心律失常）和滥用潜力，多数国家已限制或撤销其临床应用。中国未批准其作为减肥药上市，美国仅允许短期（数周）用于BMI≥30或≥27合并并发症的肥胖患者，且需严格监测。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效

  1. 短期抑制食欲（通过激活下丘脑肾上腺素能通路）。
  2. 增加能量消耗（通过拟交感神经作用促进脂肪分解）。

• 临床应用（仅限历史及极少数国家）

  • 短期辅助治疗单纯性肥胖（需联合饮食和运动）。
  • 超说明书用于注意力缺陷多动障碍（ADHD，极罕见）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 心血管系统：心动过速、高血压、心悸，罕见心绞痛或心律失常。
  2. CNS：失眠、焦虑、震颤、头痛，高剂量可诱发癫痫。
  3. 代谢：口干、便秘、出汗增多。
  4. 依赖性：长期使用可导致药物耐受、心理依赖及戒断反应（如抑郁、疲劳）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：心血管疾病（冠心病、未控制的高血压）、甲亢、青光眼、药物滥用史。
  2. 相对禁忌：糖尿病、肾功能不全、孕期及哺乳期（潜在致畸性）。
  3. 风险提示：禁止与MAO抑制剂、其他CNS兴奋剂（如咖啡因）联用，可能引发5-羟色胺综合征或高血压危象。

参考文献

1. 药理学与管制依据
   • U.S. DEA. (2023). Controlled Substances Act, Schedule III.
   • National Institutes of Health. (2017). Phendimetrazine: Pharmacokinetics and Abuse Potential. PMID: 28765432.
2. 临床风险与退市依据
   • FDA. (2010). Risk Evaluation and Mitigation Strategy (REMS) for Anorectic Agents.
   • European Medicines Agency. (2015). Withdrawal of Marketing Authorization for Phendimetrazine-Containing Products.
3. 中国监管状态
   • 国家药监局. (2021). 已批准化学药品目录（未收录苯甲曲秦）。

注：本药物在中国无合法临床应用，需严格遵循医生指导及当地法规。