氯苄沙明Chlorbenzoxamine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类： 化学药品
• 来源与性状：
  • 定义： 氯苄沙明（Chlorbenzoxamine）是一种合成的季铵盐类化合物，属于解痉药，具有抗胆碱能特性。
  • 性状： 通常为白色或类白色结晶性粉末。其盐酸盐形式较为常见。可溶于水。
  • 历史： 氯苄沙明在20世纪中期被开发和应用，主要用于缓解胃肠道和胆道平滑肌痉挛引起的疼痛。随着其他解痉药（如匹维溴铵、奥替溴铵等）和更精确的治疗方案的发展，其临床应用已显著减少或停止。
• 管理级别：
  • 级别： Rx-G (非管制处方药 / 普通处方药)
  • 原因： 氯苄沙明属于解痉药，具有一定药理活性，需要在医生指导下使用以确保安全有效。但它不属于麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品等特殊管制范畴，因此归类为非管制处方药。
• 临床价值：
  • 分类： H3 (限制使用药) / H2 (自然淘汰药)
  • 原因：
    • H3 (限制使用药)： 作为抗胆碱能解痉药，其适应症（如胃肠道、胆道、泌尿道痉挛）在现代临床实践中已有更安全、选择性更高或副作用更小的替代药物（如选择性肠道平滑肌钙通道阻滞剂匹维溴铵、奥替溴铵等）。其典型的抗胆碱能副作用（口干、便秘、视力模糊、心动过速、尿潴留等）限制了其广泛应用，特别是在老年患者和存在特定禁忌症（如青光眼、前列腺肥大）的患者中。
    • H2 (自然淘汰药)： 在大多数国家和地区，氯苄沙明已不再是主流临床选择，甚至可能已退出市场。其应用已被更新的、副作用谱更优的解痉药所取代。现代功能性胃肠病（如肠易激综合征）的治疗指南中已不再推荐其作为常规用药。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效： 解除平滑肌痉挛。
• 临床应用 (历史/文献记载)：
  • 缓解胃肠道（胃、肠）平滑肌痉挛引起的疼痛和不适（如痉挛性腹痛）。
  • 缓解胆道系统（胆管、胆囊）平滑肌痉挛引起的疼痛（如胆绞痛）。
  • 缓解泌尿道（输尿管、膀胱）平滑肌痉挛引起的疼痛（如肾绞痛）。
  • 注意：这些临床应用基于其药理机制和早期文献记载，在现代实践中已被其他药物或治疗策略替代。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用 (基于抗胆碱能药物的典型副作用)：
  • 常见： 口干、味觉异常、视力模糊、瞳孔散大、畏光、眼压升高（诱发或加重青光眼）、便秘、腹胀、恶心、心悸、心动过速、皮肤潮红、出汗减少（体温调节障碍）。
  • 不常见但严重： 尿潴留（尤其前列腺增生患者）、急性闭角型青光眼发作、心律失常、中枢神经系统症状（如头痛、头晕、嗜睡、乏力、精神错乱、幻觉 - 尤其在大剂量或老年患者中）、过敏反应。
• 禁忌与风险：
  • 绝对禁忌：
    • 已知对氯苄沙明或任何成分过敏。
    • 未经治疗的闭角型青光眼。
    • 严重前列腺增生伴尿潴留。
    • 机械性胃肠道梗阻（如幽门狭窄、麻痹性肠梗阻）。
    • 重症肌无力（抗胆碱能药可能加重肌无力）。
    • 严重的心律失常（如心动过速）。
    • 严重的心力衰竭。
  • 相对禁忌/高度谨慎使用：
    • 开角型青光眼（需密切监测眼压）。
    • 轻中度前列腺增生（有尿潴留风险）。
    • 自主神经病变（如糖尿病神经病变）。
    • 心血管疾病（如冠心病、心功能不全、高血压）。
    • 甲状腺功能亢进。
    • 发热（因抑制出汗影响散热）。
    • 反流性食管炎（可能降低食管下括约肌张力）。
    • 溃疡性结肠炎（大剂量可能诱发中毒性巨结肠）。
    • 肝肾功能障碍（影响药物代谢排泄）。
    • 老年患者（更易出现中枢神经系统副作用、便秘、尿潴留等）。
    • 儿童（安全性和有效性数据有限）。
    • 妊娠期和哺乳期妇女（安全性数据缺乏，除非明确必要，否则避免使用）。
  • 药物相互作用风险：
    • 其他抗胆碱能药物： (如阿托品、东莨菪碱、三环类抗抑郁药TCA、第一代抗组胺药、吩噻嗪类抗精神病药、帕金森病治疗药如苯海索) 合用会显著增加抗胆碱能副作用的发生率和严重程度。
    • 延长QT间期药物： (如某些抗心律失常药、大环内酯类抗生素、抗精神病药、抗抑郁药) 合用可能增加心律失常风险。
    • 影响胃肠道运动的药物： (如阿片类镇痛药、止泻药如洛哌丁胺) 合用增加便秘甚至肠梗阻风险。
    • 拟胆碱能药物： (如新斯的明、溴吡斯的明) 其作用可能被氯苄沙明拮抗。
    • 口服药物吸收： 可能延缓或减少其他口服药物的吸收（如地高辛）。
  • 重要注意事项：
    • 医疗建议： 本品的使用必须在医生诊断和处方下进行。患者切勿自行用药。 医生会根据患者的具体情况（如年龄、基础疾病、合并用药）评估风险和获益。
    • 驾驶与操作机械： 可能引起视力模糊、嗜睡、头晕，影响反应能力，用药期间应避免驾驶或操作精密机械。
    • 避免饮酒： 可能加重中枢神经系统抑制作用。
    • 剂量调整： 老年患者、肝肾功能不全者通常需要更低剂量。
    • 疗程： 应使用最低有效剂量和最短必要疗程，避免长期使用。

参考文献

1. Martindale: The Complete Drug Reference (最新版). London, UK: Pharmaceutical Press. （权威药典，提供药物基本属性、适应症、禁忌、副作用、相互作用等综合信息，涵盖历史药物信息）
2. Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics (最新版). Brunton LL, Hilal-Dandan R, Knollmann BC, eds. New York, NY: McGraw-Hill Education. （经典药理学教科书，详细阐述抗胆碱能药物的作用机制、药理效应、临床应用和不良反应）
3. Katzung & Trevor's Pharmacology: Examination & Board Review (最新版). Katzung BG, Trevor AJ. New York, NY: McGraw-Hill Education. （药理学复习教材，概述抗胆碱能药和解痉药的特性）
4. 中国国家药品监督管理局 (NMPA) 相关数据库/历史批准信息 (如可查询到). （官方药品监管机构信息，可确认其管理级别和上市状态）
5. 历史药品说明书 (如可获取). （原始药品说明书提供具体的适应症、剂量、禁忌和警告信息）
6. 现代功能性胃肠病治疗指南 (如罗马基金会 Rome Foundation IV 标准). （体现氯苄沙明在现代临床实践中的定位已被替代或限制使用）