芬哌丙烷Fenpiprane
编码XM49K4
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品（有机合成解痉药）
来源与性状
- 来源： 芬哌丙烷(Fenpiprane)为人工合成的苯基哌啶衍生物。
- 性状： 通常为白色或类白色结晶性粉末。微溶于水，易溶于乙醇、氯仿等有机溶剂。化学名为1-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯（Ethyl 1-methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxylate）。
- 历史与定义： 芬哌丙烷是20世纪中期开发的一类解痉药，归类为抗胆碱能药物/解痉剂。其作用机制主要是通过竞争性阻断平滑肌上的M胆碱受体，抑制乙酰胆碱引起的平滑肌收缩，从而缓解胃肠道、胆道等器官的痉挛性疼痛。
管理级别
- 级别： I.1 非管制处方药（普通处方药）(Rx-G)
- 原因：
- 芬哌丙烷具有明确的药理作用和医疗用途（缓解内脏平滑肌痉挛）。
- 其抗胆碱能作用虽可产生副作用（如口干、视力模糊等），但通常不产生欣快感，依赖潜力低，不符合麻醉药品或精神药品的定义。
- 无证据表明其属于医疗用毒性药品或放射性药品范畴。
- 其药理活性、副作用谱和潜在风险（如青光眼、前列腺肥大患者禁用）决定了其需要在医生监督下使用，属于处方药管理范畴，但无需按管制药品进行特殊管控。
临床价值
- 分类： H2 自然淘汰药 (Natural Obsolescence)
- 原因：
- 疗效与安全性： 虽然芬哌丙烷曾用于治疗胃肠痉挛和胆绞痛，但其抗胆碱能副作用（口干、便秘、视力模糊、心动过速、尿潴留等）较为常见且可能严重（尤其在老年患者或存在禁忌症患者中）。现代临床实践中，更安全、选择性更高、副作用更少的解痉药（如匹维溴铵、奥替溴铵、美贝维林、阿尔维林等）或作用机制不同的药物（如平滑肌钙通道阻滞剂）已成为首选。
- 临床指南地位： 芬哌丙烷未被纳入当前主流的国际和国内功能性胃肠病（如肠易激综合征）或胆道疾病治疗指南的推荐药物列表。
- 市场可用性： 该药物在许多国家和地区已不再生产或销售，临床可获得性极低。
- 缺乏新证据： 缺乏高质量的近期临床研究证明其在现代医疗实践中的优势或不可替代性。
二、核心功效与临床应用
- 核心功效： 解除内脏平滑肌痉挛。
- 临床应用 (历史/曾用)：
- 缓解胃肠道痉挛性疼痛： 曾用于治疗由肠易激综合征（IBS）、胃炎、肠炎等引起的腹痛、肠绞痛。
- 缓解胆道痉挛性疼痛： 曾用于治疗胆囊炎、胆石症引起的胆绞痛。
- 缓解泌尿生殖道痉挛： 理论上可用于缓解肾绞痛、输尿管绞痛或痛经，但此用途证据更弱且非主流。
(重要说明：基于其H2自然淘汰药的分类，上述临床应用属于历史范畴，在现代临床实践中已极少或不被使用。)
三、使用禁忌与注意事项
副作用 (主要源于其抗胆碱能特性)
- 常见： 口干、味觉异常、视力模糊（瞳孔散大、睫状肌麻痹）、便秘、排尿困难或尿潴留、心悸、心动过速、面部潮红、出汗减少。
- 少见但严重：
- 中枢神经系统： 嗜睡、头晕、头痛、乏力、兴奋、不安、震颤、共济失调、精神错乱（尤其老年人）。
- 心血管系统： 明显的心动过速、心律失常。
- 眼： 诱发或加重闭角型青光眼。
- 过敏反应： 皮疹、瘙痒。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 青光眼（尤其是闭角型）： 抗胆碱作用可致瞳孔散大，前房角关闭，眼压急剧升高。
- 前列腺增生伴明显排尿困难： 抗胆碱作用加重尿道括约肌张力，导致尿潴留。
- 幽门梗阻、麻痹性肠梗阻、严重溃疡性结肠炎（中毒性巨结肠风险）： 抑制胃肠蠕动，加重梗阻或诱发巨结肠。
- 重症肌无力： 抗胆碱作用拮抗治疗药物（如新斯的明）效果，并直接加重肌无力症状。
- 已知对芬哌丙烷或制剂中任何成分过敏者。
- 相对禁忌/慎用 (需医生充分评估风险受益比)：
- 心血管疾病： 心动过速、心力衰竭、冠心病（可能加重心脏负担）。
- 高血压： 可能受心率增快影响。
- 甲状腺功能亢进： 对交感神经敏感性增高，易出现心悸等。
- 肝肾功能不全： 可能影响药物代谢排泄，需调整剂量。
- 老年患者： 对药物敏感性增高，中枢副作用（如意识模糊）和抗胆碱副作用（如便秘、尿潴留、青光眼风险）更易发生且严重。
- 妊娠期和哺乳期妇女： 安全性数据缺乏，潜在风险不明，除非必要避免使用。
- 儿童： 安全性和有效性数据有限，通常不推荐。
- 重要注意事项：
- 驾驶与操作机器： 因可能引起嗜睡、头晕、视力模糊，服药期间应避免驾驶车辆或操作精密仪器。
- 与其他药物的相互作用：
- 增强抗胆碱作用： 与其他抗胆碱药（如阿托品、三环类抗抑郁药、部分抗组胺药、部分抗帕金森病药）、吩噻嗪类、单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用，抗胆碱能副作用叠加，风险显著增加。
- 影响吸收： 抗酸药、吸附性止泻药（如蒙脱石散）可能降低其吸收。
- 中枢神经系统抑制： 与酒精、镇静催眠药、阿片类镇痛药合用可增强中枢抑制作用。
- 长期使用： 可能导致耐受性。
- 停药： 长期使用后突然停药一般无特殊问题，但症状可能复发。
- 剂量： 严格遵循医嘱，过量可导致严重抗胆碱能中毒（中枢兴奋后抑制、高热、呼吸麻痹等）。
医疗建议强调：
- 芬哌丙烷作为历史药物(H2)，在现代临床实践中已被更安全有效的药物取代，其临床应用价值极低。
- 任何关于胃肠或胆道疾病的诊断和治疗方案，包括解痉药的选择，都必须由专业医生根据患者具体病情进行评估和决定。
- 患者切勿自行购买或使用此药。如正在使用，应咨询医生是否有更合适的替代药物。
参考文献
- Martindale: The Complete Drug Reference (Various Editions). Pharmaceutical Press. (Comprehensive reference detailing the chemical properties, pharmacology, historical uses, and adverse effects profile of Fenpiprane, confirming its anticholinergic/spasmolytic nature and listing its contraindications/side effects).
- Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics (Older Editions, e.g., 8th/9th). McGraw-Hill. (Textbooks providing the foundational pharmacological classification of Fenpiprane as an antimuscarinic/anticholinergic agent, explaining its mechanism of action on smooth muscle and associated side effects).
- Index Nominum (International Drug Directory). Swiss Pharmaceutical Society. (Confirms the chemical structure, synonyms, and therapeutic category of Fenpiprane as a spasmolytic/anticholinergic agent).
- National Library of Medicine (PubChem Compound Summary for Fenpiprane). Provides basic chemical and property information.
- Review Articles on Functional Gastrointestinal Disorders (IBS) Treatment Evolution: Articles in journals like Gastroenterology, Gut, American Journal of Gastroenterology consistently show that older non-selective anticholinergics like Fenpiprane are not recommended in current guidelines due to side effect burden and lack of advantage over newer agents (e.g., Mearin F, et al. Gut 2016;65 Suppl 1:ii1-ii2; Ford AC, et al. Am J Gastroenterol 2018;113:1-18).
- Pharmacovigilance Databases (e.g., WHO VigiBase): While specific reports on Fenpiprane are sparse due to its disuse, the well-documented class effects of anticholinergics support the listed contraindications and adverse reactions.
(关键说明：关于芬哌丙烷的具体、详尽的现代临床研究文献极其缺乏，因其已属淘汰药物。以上信息主要基于权威药理学参考书、药物目录对其化学属性、药理分类、作用机制和已知副作用的记载，并结合现代治疗指南对同类药物地位的评估进行综合判断。)