格拉司琼Granisetron

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成型5-HT3受体拮抗剂）
• 来源与性状
  格拉司琼为人工合成的吲唑类化合物，化学名称为1-甲基-N-(9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺。其盐酸盐为白色或类白色结晶性粉末，易溶于水。该药物于20世纪90年代初研发上市，通过选择性拮抗5-羟色胺3型受体发挥止吐作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：作为化疗辅助止吐药，不涉及麻醉、精神药品或毒性成分，临床应用需医师处方但无需特殊管制。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：在预防和治疗中高度致吐性化疗（HEC）及放疗相关恶心呕吐（CINV/RINV）中，被多国指南推荐为一线用药，具有高选择性和快速起效特点。

二、核心功效与临床应用

1. 化疗相关恶心呕吐（CINV）
   预防多日化疗、延迟性呕吐及突破性呕吐，尤其对顺铂等高致吐性方案效果显著。
2. 放疗相关恶心呕吐（RINV）
   适用于全身或腹部放疗患者的呕吐控制。
3. 术后恶心呕吐（PONV）
   用于高风险患者（如妇科、腹腔镜手术）的预防性止吐。
4. 肠梗阻辅助治疗
   可缓解恶性肠梗阻患者的恶心呕吐症状，但需联合其他治疗（如皮质类固醇）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：头痛（10%-15%）、便秘（5%-8%）、短暂转氨酶升高。
  • 偶见：QT间期延长（高剂量时）、过敏反应（皮疹、支气管痉挛）。
  • 罕见：锥体外系反应（如肌张力障碍）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对格拉司琼或辅料过敏者；先天性长QT综合征未控制者。
  • 相对禁忌：严重肝功能不全（需剂量调整）；妊娠期（C类风险，仅限必需时）；哺乳期（药物可分泌至乳汁）。
  • 特殊警示：避免与延长QT间期的药物（如氟哌啶醇）联用；肠梗阻患者使用需排除机械性梗阻因素。

参考文献

1. 《中国肿瘤治疗相关恶心呕吐防治指南（2024版）》
2. 格拉司琼药品说明书（国家药监局核准版，2024年更新）
3. 《术后恶心呕吐管理国际共识（2023）》
4. 《欧洲临床肿瘤学会（ESMO）止吐指南（2025年修订）》

提示：具体用药方案需结合患者个体情况，请务必在肿瘤科或麻醉科医师指导下使用。