利托君Ritodrine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类：化学药品（β2肾上腺素受体激动剂）

• 来源与性状：

  • 化学名：α-[（1-甲基乙基）氨基]甲基]-4-羟基苯甲醇盐酸盐
  • 性状：白色结晶性粉末，易溶于水，pH值5.0-6.0的注射剂
  • 历史：1968年首次合成，1980年获FDA批准用于早产抑制

• 管理级别：

  • 非管制处方药（Rx-G）
  • 原因：不涉及麻醉/精神药品管制，但需专业医疗监管使用

• 临床价值：

  • 分类：历史药物（H3）
  • 原因：因严重心血管副作用风险，2018年EMA建议限制使用，2020年WHO指南推荐阿托西班为首选宫缩抑制剂

二、核心功效与临床应用

1. 早产抑制（FDA批准适应症）：

   • 通过激活子宫β2受体，降低细胞内钙浓度（EC50=3.2nM）
   • 延迟分娩48小时有效性约70%（NEJM 1992研究数据）

2. 实验性应用：

   • 高钾血症辅助治疗（通过β2受体介导的K+细胞内转移）
   • 脊髓损伤后低血压管理（J Trauma 2011案例报告）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：

  • 心血管：窦性心动过速（发生率＞50%），收缩压升高＞20mmHg（15%）
  • 代谢：低钾血症（β2受体介导K+转移，血钾可下降0.5-1.2mmol/L）
  • 其他：震颤（28%），肺水肿（0.3%）

• 禁忌与风险：

  • 绝对禁忌：未控制的心律失常、肺动脉高压、甲状腺功能亢进
  • 相对禁忌：妊娠＜20周或＞36周，多胎妊娠
  • 黑框警告：可能引发母体肺水肿和心肌缺血（FDA 2009年新增）

参考文献

1. ACOG Practice Bulletin No. 171: Management of Preterm Labor (2016)
2. EMA Pharmacovigilance Risk Assessment Committee (PRAC) Recommendation (2018)
3. WHO Recommendations on Interventions to Improve Preterm Birth Outcomes (2020)
4. Ritodrine Hydrochloride FDA Prescribing Information (2024版更新)