奥克巴胺Octopamine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（拟交感神经胺类化合物）
• 来源与性状
  人工合成的苯乙胺衍生物，白色至类白色结晶性粉末，易溶于水。最早于20世纪50年代作为去甲肾上腺素结构类似物被开发，具有β肾上腺素能受体激动作用。
• 管理级别
  管制处方药 (Rx-C2.1)
  原因：作为强效β肾上腺素能受体激动剂，具有中枢神经系统兴奋作用，存在滥用风险。根据《精神药品品种目录》对具有兴奋作用的拟交感胺类药物的管制要求。
• 临床价值
  限制使用药（H3）
  原因：因显著的心血管副作用（室性心律失常、心肌耗氧量增加）和易产生耐受性，已被更安全的β1选择性激动剂（如多巴酚丁胺）取代。目前仅限动物实验使用，人类临床已无合法应用。

二、核心功效与临床应用

• 正性肌力作用：通过激活β1受体增强心肌收缩力
• 升压作用：激动α1受体导致外周血管收缩
• 支气管扩张作用：激活β2受体
• 历史适应症（已废止）：
  • 难治性心力衰竭（1950-1970年代）
  • 休克状态血压维持
  • 支气管哮喘急性发作

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 心血管：室性心动过速（发生率>15%）、心绞痛加重、高血压危象
  • 神经系统：震颤、焦虑、失眠
  • 代谢：低钾血症、高血糖
  • 其他：瞳孔散大、尿潴留

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：肥厚型梗阻性心肌病、嗜铬细胞瘤、未控制的心律失常
  • 相对禁忌：甲状腺功能亢进、糖尿病、青光眼
  • 药物相互作用：
  • 与MAO抑制剂合用可致高血压危象
  • 增强洋地黄类药物的致心律失常作用
  • 被β受体阻滞剂拮抗药效

参考文献

1. Broadley KJ (2010). The vascular effects of trace amines. Pharmacol Ther 125(3):363-375.
2. FDA Drug Safety Communication (1978). Withdrawal of octopamine hydrochloride injection.
3. Roeder T (2005). Tyramine and octopamine: Ruling behavior and metabolism. Annu Rev Entomol 50:447-477.
4. 国家药监局《精神药品品种目录（2022年版）》第二类第47项