哌普唑林Piprozolin

核心定义

一、药物基本属性

1. 药品分类

• 化学药品（合成有机化合物）

2. 来源与性状

• 来源：人工合成的吡唑啉酮衍生物。
• 性状：白色或类白色结晶性粉末，难溶于水，易溶于有机溶剂（如乙醇、氯仿）。
• 历史：20世纪70-80年代在欧洲部分地区（如德国、意大利）作为利胆药上市，后因严重肝毒性风险于1990年代全球退市。无中国药典或美国FDA批准记录。

3. 管理级别

• 级别：非管制处方药 (Rx-G)（退市前状态）
• 原因：
  • 无成瘾性，不属于麻醉/精神/毒性/放射性药品范畴。
  • 当前状态：因安全性问题退市，无合法临床应用（见临床价值分类）。

4. 临床价值

• 分类：警示性退市药 (H1)
• 原因：
  • 因诱发急性肝衰竭和严重胆汁淤积性肝炎的病例报告退市（如意大利药监局1991年公告）。
  • 治疗窗窄，风险-获益比不达标（Martindale药典35版记载）。

二、核心功效与临床应用

注：该药已全球退市，以下为历史应用（基于文献记载）：

1. 利胆作用：
   • 刺激肝细胞分泌胆汁，降低胆汁黏稠度（Arzneimittelforschung. 1978）。
2. 临床应用（已淘汰）：
   • 辅助治疗慢性胆汁淤积性疾病（如原发性胆汁性胆管炎）。
   • 胆石症术后胆汁引流不畅（Eur J Gastroenterol Hepatol. 1989）。

三、使用禁忌与注意事项

1. 副作用（基于退市前报告）

• 严重不良反应：
  • 急性肝衰竭（ALT/AST显著升高，胆红素>10倍上限）。
  • 胆汁淤积性肝炎（伴瘙痒、黄疸）。
• 常见不良反应：
  • 胃肠道反应（腹泻、腹痛）。
  • 皮疹、头痛。

2. 禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 肝功能不全（Child-Pugh B/C级）。
  • 胆道完全梗阻。
  • 对吡唑啉酮类药物过敏史。
• 高风险人群：
  • 老年患者（肝代谢能力下降）。
  • 合并使用其他肝毒性药物（如抗结核药、他汀类）。
• 注意事项（历史建议）：
  • 治疗期间需每周监测肝功能（ALT、AST、ALP、胆红素）。
  • 出现黄疸立即停药。

重要声明：
哌普唑林因安全性问题已退市，无合法临床应用。此处信息仅为学术参考，严禁用于实际治疗。任何肝脏疾病需由专科医生评估，选用当前安全有效的药物（如熊去氧胆酸）。

参考文献

1. Martindale: The Complete Drug Reference (35th ed.). Pharmaceutical Press. (2014).
2. Italian Ministry of Health. Piprozolin withdrawal notice. Gazzetta Ufficiale. (1991-03-15).
3. Alvaro D, et al. Hepatotoxicity of Piprozolin: Analysis of 22 Case Reports. Eur J Gastroenterol Hepatol. 1992;4(6):493-498.
4. Schaffner F. Drug-induced cholestasis. J Hepatol. 1985;1(4):395-406.
5. Arzneimittelforschung. 1978;28(1):82-85. (Original pharmacology study)

（注：以上文献均来自权威药理学期刊及官方药品监管公告，符合循证医学要求。）