西替沃酮Citiolone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（含硫氨基酸衍生物）
• 来源与性状
  西替沃酮（Citiolone）是半胱氨酸的乙酰化衍生物，化学名称为N-乙酰基-L-半胱氨酸硫代羧酸酯。白色结晶性粉末，可溶于水。1960年代由法国研发，通过巯基供体作用发挥解毒功能。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于普通保肝药物，无成瘾性或特殊管制要求，需凭处方使用但未纳入麻醉/精神药品等特殊管制目录。
• 临床价值
  历史药物（H2）
  原因：曾作为辅助保肝药用于慢性肝病，但因其疗效证据等级较低且缺乏高质量临床研究支持，21世纪后逐渐被水飞蓟素、多烯磷脂酰胆碱等药物替代，目前主要存在于部分国家的传统用药方案中。

二、核心功效与临床应用

1. 巯基供体作用
   通过提供游离巯基（-SH）增强肝细胞解毒能力，促进谷胱甘肽合成，拮抗四氯化碳等肝毒性物质。
2. 胆汁分泌调节
   增加低密度胆汁分泌，改善胆汁淤积（需联合其他利胆药物使用）。

3. 历史适应症

   • 慢性肝炎辅助治疗
   • 酒精性脂肪肝
   • 药物性肝损伤（如抗结核药物引起）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 胃肠道反应：恶心、腹胀（发生率约5-10%）
  • 过敏反应：皮疹、瘙痒（偶见）
  • 硫代谢异常：长期使用可能干扰硫氨基酸代谢

• 禁忌与风险

  • 急性胆道梗阻患者禁用（可能加重胆汁分泌）
  • 严重肾功能不全者需调整剂量
  • 妊娠期安全性数据不足（C类风险）

参考文献

1. Lauterburg BH, et al. Hepatology 1985（药代动力学研究）
2. Florentin E, et al. Arzneimittelforschung 1978（动物模型保肝作用）
3. 世界卫生组织基本药物清单（历次版本未收录）