醛固酮拮抗剂Antagonist Aldosterone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成类固醇衍生物）。
• 来源与性状
  醛固酮拮抗剂为人工合成的甾体化合物，代表药物包括螺内酯和依普利酮。螺内酯化学结构与醛固酮相似，通过竞争性结合盐皮质激素受体发挥作用。其历史可追溯至20世纪50年代，最初作为利尿剂开发，后扩展至心血管疾病治疗领域。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因其通过拮抗醛固酮受体调节水盐代谢，需医生评估患者肾功能及电解质状态后开具处方，但未列入麻醉、精神类或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）或替代药（A）。在慢性心力衰竭（尤其射血分数降低型）、难治性高血压及原发性醛固酮增多症中，被国际指南推荐为核心治疗药物；在特定情况下可作为其他利尿剂或RAAS抑制剂的替代方案。

二、核心功效与临床应用

1. 慢性心力衰竭
   通过抑制心肌纤维化、改善心室重构，降低心血管事件风险，长期使用可减少全因死亡率（证据级别IA）。
2. 高血压
   尤其适用于低肾素活性型高血压、原发性醛固酮增多症及RAAS抑制剂联用方案。
3. 水肿性疾病
   作为保钾利尿剂，用于肝硬化腹水、肾病综合征等继发性醛固酮增多相关的水钠潴留。
4. 房颤辅助治疗
   通过降低心肌间质纤维化，减少心律失常发生风险。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 电解质紊乱：高钾血症（发生率约10%）、低钠血症；
  • 内分泌影响：男性乳腺发育（螺内酯常见，与剂量相关）、月经失调；
  • 胃肠道反应：恶心、腹痛；
  • 肾功能恶化：血肌酐升高（多见于肾动脉狭窄患者）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重高钾血症（>5.5 mmol/L）、急性肾功能不全（eGFR<30 mL/min/1.73m²）、肾上腺功能不全；
  • 相对禁忌：妊娠（可能致胎儿泌尿生殖系统畸形）、联用ACEI/ARB/NSAIDs时需严密监测血钾；
  • 特殊警示：避免与含钾药物、保钾利尿剂联用；起始治疗前需基线评估肾功能及电解质。

参考文献

1. 《Braunwald心脏病学》第11版（心力衰竭章节）；
2. 《哈里森内科学》第21版（高血压治疗原则）；
3. 2023 ESC急慢性心力衰竭诊断和治疗指南；
4. 《新英格兰医学杂志》RALES研究（螺内酯在心力衰竭中的循证证据）。

医疗建议提示： 具体用药方案需结合患者个体情况，建议在心血管专科医师指导下使用，并定期监测血钾、肾功能及心电图。