格拉默醋酸盐Glatiramer acetate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成多肽聚合物）
• 来源与性状
  性状：白色或类白色冻干粉末，易溶于水，注射用溶液呈无色至淡黄色透明液体。
  历史：由以色列Teva制药公司开发，1996年获FDA批准用于复发缓解型多发性硬化症（RRMS）。
  定义：由L-谷氨酸、L-丙氨酸、L-酪氨酸和L-赖氨酸按特定摩尔比（6.0:4.7:1.0:4.7）随机共聚形成的合成多肽聚合物，平均分子量4,700-13,000 Da。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：不属于麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品范畴，但需医师处方使用。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：被国际多发性硬化症协会（MSIF）及美国神经病学学会（AAN）指南列为复发缓解型多发性硬化症（RRMS）的一线治疗药物，可显著降低年复发率（RRR 30%-35%）并延缓残疾进展（EDSS评分恶化风险降低29%）。

二、核心功效与临床应用

1. 已批准适应症：

   • 复发缓解型多发性硬化症（RRMS）的免疫调节治疗（FDA/EMA/CFDA共同批准）。
   • 临床孤立综合征（CIS）患者向明确多发性硬化症的转化延迟。

2. 临床研究中的潜在应用：

   • 原发性进行性多发性硬化症（PPMS）的联合治疗（III期试验中）。
   • 视神经脊髓炎谱系疾病（NMOSD）的辅助治疗（II期试验显示部分免疫调节作用）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  常见（>10%）：

  • 注射部位反应（红斑、硬结、疼痛）
  • 血管舒张（潮红）
  • 胸痛（非心脏源性）
  • 呼吸急促

  偶见（1-10%）：

  • 焦虑、震颤
  • 肝转氨酶一过性升高
  • 淋巴细胞计数下降

  罕见（<1%）：

  • 全身性过敏反应（血管性水肿、支气管痉挛）
  • 毛细血管渗漏综合征

• 禁忌与风险
  绝对禁忌：

  • 对格拉默醋酸盐或甘露醇过敏者
  • 活动性感染期（可能加剧免疫紊乱）

  相对禁忌：

  • 严重肝功能不全（需调整剂量）
  • 妊娠期（FDA分类B，需个体化评估）

  注意事项：

  • 首次注射需在医疗机构监测过敏反应
  • 建议定期监测肝功能（每6个月）
  • 注射部位需轮换以避免脂肪萎缩

参考文献

1. FDA药品说明书（2023版）：Glatiramer acetate injection
2. EMA评估报告（EPAR：Copaxone）
3. 《Lancet Neurology》（2022）："Comparative effectiveness of glatiramer acetate in real-world MS populations"
4. 《Multiple Sclerosis Journal》（2021）："Long-term safety profile of glatiramer acetate"
5. AAN实践指南（2023）："Disease-modifying therapies for multiple sclerosis"

重要提示：具体治疗方案需经神经内科医师根据患者个体情况制定，本信息不可替代专业医疗建议。