地芬诺辛Difenoxin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（阿片受体激动剂类止泻药）
• 来源与性状
  地芬诺辛为人工合成的苯基哌啶类衍生物，化学结构与地芬诺酯（Diphenoxylate）相似，是其活性代谢产物。呈白色结晶性粉末，微溶于水，通常以盐酸盐形式制成片剂。该药通过抑制肠蠕动发挥止泻作用，自20世纪70年代起用于临床。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.2，第二类精神药品）
  原因：具有阿片样作用，长期使用可能产生依赖性。根据国际管制标准，含地芬诺辛的复方制剂需严格管控以防止滥用。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于其他止泻药（如洛哌丁胺）治疗无效的急慢性功能性腹泻，因潜在成瘾性及中枢抑制作用，不作为首选药物。

二、核心功效与临床应用

• 功效
  1. 抑制肠平滑肌过度收缩，延长肠内容物滞留时间，促进水分吸收
  2. 减少肠道分泌，降低粪便量
• 适应症
  1. 急性非感染性腹泻（如肠易激综合征急性发作）
  2. 慢性功能性腹泻（需排除感染性病因后使用）
  3. 与其他药物联用控制术后肠蠕动过速

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 中枢神经系统：嗜睡、头晕、头痛
  2. 消化系统：便秘、恶心、腹胀
  3. 抗胆碱能反应：口干、瞳孔扩大、尿潴留（尤其复方制剂含阿托品时）
  4. 长期使用：药物依赖性、戒断症状

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 2岁以下儿童（高致死风险）
     • 机械性肠梗阻、中毒性巨结肠
     • 重症肝肾功能不全
     • 青光眼（因抗胆碱能作用）
  2. 慎用人群：
     • 6岁以下儿童（仅限严格监护下短期使用）
     • 妊娠期（可能引发胎儿呼吸抑制）
     • 同时使用中枢抑制剂（如酒精、苯二氮䓬类）

• 注意事项

  1. 治疗急性腹泻时需先排除细菌性感染（如志贺菌、沙门氏菌感染），否则可能加重病情。
  2. 复方制剂常含阿托品（如Difenoxin + Atropine），需警惕抗胆碱能毒性。
  3. 每日最大剂量不超过8片（以2mg/片计），超量可致呼吸抑制。

参考文献

1. 《马丁代尔药物大典》（第38版）对阿片类止泻药的药理学与临床评价
2. WHO精神活性物质管制清单（2023年修订版）
3. 《Goodman & Gilman治疗学的药理学基础》第14版（2023）关于肠动力抑制剂的章节
4. 美国FDA对地芬诺辛复方制剂的黑框警告（2022年更新）

（注：具体用药需在医师指导下进行，本文不替代专业诊疗建议。）