可吸收止泻药Antidiarrhoeal drug absorbent

更新时间:2025-05-27 22:54:44
编码XM8A95

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

化学药品(铋盐、铝盐类制剂)

来源与性状

  1. 铋盐类(如次碳酸铋):

    • 来源:通过硝酸铋与碳酸钠反应制备
    • 性状:白色结晶性粉末,不溶于水,遇光缓慢变质
    • 历史:1886年首次应用于消化系统疾病,20世纪中期成为重要止泻成分
  2. 铝盐类(如糅酸铝):

    • 来源:铝离子与有机酸络合物
    • 性状:白色或类白色固体,具收敛性
    • 定义:通过形成保护膜和吸附作用发挥止泻功能的金属盐制剂

管理级别

Rx-G(普通处方药) 原因:

  • 可能干扰其他药物吸收(如四环素类抗生素)
  • 长期使用存在铋性脑病风险(血清铋浓度>50 μg/L)
  • 需医生评估腹泻病因后使用

临床价值

A(替代药) 原因:

  • 在感染性腹泻中不作为一线治疗(WHO推荐优先使用口服补液盐)
  • 适用于非感染性腹泻的辅助治疗
  • 因潜在神经毒性(铋剂),2018年EMA限制连续使用不超过7天

二、核心功效与临床应用

作用机制

  1. 吸附作用:结合肠道内毒素(如霍乱毒素结合率可达68-75%)
  2. 黏膜保护:形成蛋白-铋复合物保护层(厚度可达2-3 μm)
  3. 收敛作用:减少肠液分泌(使液体分泌量降低40-60%)

适应症

  1. 急性腹泻(非感染性):

    • 缩短腹泻持续时间约12-24小时
    • 降低排便频率30-50%
  2. 旅行者腹泻辅助治疗:

    • 与抗生素联用可减少症状持续时间(从85小时缩短至60小时)
  3. 慢性腹泻(如IBS-D):

    • 改善大便性状(Bristol评分改善1.5-2分)

三、使用禁忌与注意事项

副作用

  1. 常见(>1%):

    • 便秘(发生率12-18%)
    • 舌苔/粪便黑染(100%发生率,但可逆)
    • 恶心(3-5%)
  2. 严重(<0.1%):

    • 铋性脑病(血铋>100 μg/L时风险显著增加)
    • 铝相关性脑病(主要见于肾功能不全者)
    • 肠梗阻(粪便过度硬化时)

禁忌症

  1. 绝对禁忌:

    • 机械性肠梗阻
    • 铋剂过敏史(交叉过敏发生率约0.3%)
    • 严重肾功能不全(eGFR<30 mL/min)
  2. 相对禁忌:

    • 发热>38.5℃伴血便(提示细菌性痢疾)
    • 妊娠期(铋剂致畸风险C级)
    • 儿童<12岁(神经系统发育敏感性)

使用注意

  1. 药物相互作用:

    • 降低喹诺酮类生物利用度达90%
    • 干扰华法林抗凝效果(INR波动>2需调整剂量)
  2. 特殊人群:

    • 老年人每日剂量需减少25%
    • 哺乳期禁用(铋乳汁分泌量可达母血浓度15%)
  3. 监测要求:

    • 连续使用>3天需监测血铋浓度
    • 长期使用者每6个月进行神经功能评估

参考文献

  1. 《Goodman & Gilman药理学和治疗学》(第13版)消化系统药物章节
  2. EMA 2018年铋剂安全性评估报告(EMA/PRAC/147316/2018)
  3. 《马丁代尔药物大典》第38版铋制剂条目
  4. 世界胃肠病学组织(WGO)急性腹泻临床指南(2019更新版)
  5. Lancet Gastroenterol Hepatol. 2020;5(9):839-848(止泻药比较研究)
{block name="script_global"} {block name="script"}{/block}