基于片段的药物设计（FBDD）已成为制药行业的标准方法。这一范式始于1996年发表在《科学》杂志上的里程碑式论文。该方法依赖于筛选小分子片段（通常为250至300道尔顿），这些片段通常表现出毫摩尔级的弱亲和力。这些抑制剂随后可被扩展或连接形成强效结合抑制剂。FBDD比大分子能采样更广阔的化学空间，因此可使用更小的化合物库。尽管该方法已取得显著成功，但连接策略的应用却相对滞后。
Elizabeth Bedwell、William McCarthy、Anthony Coyne及已故领域领军人物Chris Abell撰写的这篇综述，深入探讨了连接子结构如何影响最终配体的性质。动态组合化学与动力学靶标引导合成被强调为值得关注的前沿方法。连接子设计在蛋白水解靶向嵌合体（PROTACs）领域同样面临重大挑战，本分析中的见解可能为相关药物研发提供实用指导。
——David Selwood
- 通过NMR发现蛋白质高亲和力配体：SAR方法。Shuker SB, Hajduk PJ, Meadows RP, Fesik SW. 《科学》. 1996. 274(5292):1531-4。
- 应用片段筛选和片段连接发现新型凝血酶抑制剂。Howard N, Abell C, Blakemore W, Chessari G, Congreve M, Howard S, Jhoti H, Murray CW, Seavers LC, van Montfort RL. 《药物化学杂志》. 2006年2月23日;49(4):1346-55。
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