放射性药物——这个预计从2025年75.1亿美元增长至2034年144.4亿美元的热门领域——常被视为精准肿瘤学的未来。但其发展长期受制于化学合成、递送系统和临床应用的多重挑战。
现在，初创公司Actithera另辟蹊径，采用以药物化学为先的研发策略，成功获得7550万美元A轮融资。本轮由M Ventures、Sofinnova、Hadean、4BIO和Bioqube等机构联合领投，多家全球生命科学基金跟投。
该公司的核心技术在于结合分子建模与靶向放射治疗的新型发现平台，显著提升肿瘤靶向结合与清除效率。公司发言人指出："放射治疗药物与ADC药物存在根本差异：ADC载荷仅在肿瘤细胞内释放，而放射性核素一旦给药就会系统性释放辐射。这要求我们在药物化学设计上实现双重平衡——既要快速清除健康组织中的药物以降低毒性，又要确保肿瘤部位的持久滞留以提升疗效。"
为解决这一矛盾，团队开发了能与肿瘤相关蛋白形成不可逆共价键的放射偶联物。发言人强调："这种药代动力学'断连'——快速系统清除与持久肿瘤滞留——正是实现最佳治疗指数的关键。"与传统可逆结合不同，这种不可逆共价键能确保放射偶联物一旦与肿瘤蛋白结合就形成"锁定状态"。
这种持久肿瘤滞留特性使辐射能持续作用于癌细胞，同时未结合药物在健康组织中的快速清除大幅降低全身辐射暴露。相较于传统疗法，该方法显著提升了治疗指数。当前先导项目针对成纤维细胞活化蛋白（FAP）——一个具有诊疗潜力但开发难度颇高的肿瘤学靶点。
尽管FAP作为成像和治疗生物标志物备受关注，但其开发长期受制于特异性和药代动力学问题。Actithera声称其FAP靶向放射配体在肿瘤滞留时间上达到同类最佳，可能突破该领域多年困局。
新任董事会成员高度评价该公司的化学主导方法，与侧重生物制剂的放射药企形成差异化竞争。Sofinnova合伙人卡尔·纳格勒（Karl Naegler）表示："Actithera将大药企的规范性引入这一新兴领域，其放射配体疗法代表着肿瘤治疗的范式转变。"M Ventures董事总经理哈坎·戈克（Hakan Goker）则认为其FAP靶向技术具有"RLT领域的重大突破潜力"。
随着多模态治疗手段的发展，放射配体疗法兼具成像与治疗的双重能力——临床医生可先可视化肿瘤，验证靶向效果后再调整治疗方案。这种特性使其成为实现个性化医疗的重要候选方案。随着首个人体临床试验启动，其实际临床价值将备受关注。
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