作者：Trang Tran（药学博士）
更新于2025年8月21日
医学审阅：Violetta Shamilova（药学博士）
关键要点
- 橙皮苷是来源于柑橘类水果的黄酮类化合物，具有抗氧化和抗炎特性。临床及实验室研究显示其在心血管疾病、血管病变、代谢疾病等领域具有治疗潜力。
- 使用前需咨询医疗人员，因其可能与药物产生相互作用，或特定健康状态引发并发症。
橙皮苷的益处可能包括预防心血管疾病、糖尿病、肝脏疾病等。这种常见于橙子和青柠中的黄酮类化合物通常安全可服用，研究表明其具有保护细胞损伤的抗氧化作用，以及抗炎和抗菌活性。
高血压研究
某临床试验纳入159名年龄18-65岁存在高血压前期（高血压预警信号）或1期高血压的受试者。试验要求参与者连续12周饮用含橙皮苷的橙汁。试验结束时参与者收缩压（血压读数的上位数值）显著降低，脉压（动脉硬化指标）也有所减少。结果显示剂量依赖效应，即摄入橙皮苷越多，血压降幅越大。但研究存在局限性：仅针对高血压前期和1期患者，可能无法代表总体人群。
中风治疗
重组组织型纤溶酶原激活剂（rt-PA）用于治疗缺血性中风，但存在对称性脑出血（SIH）等副作用。一项针对341名缺血性中风患者的研究显示，添加橙皮苷治疗可降低rt-PA治疗后的SIH风险。与未接受橙皮苷治疗者相比，接受治疗者在rt-PA治疗24小时内恢复情况更佳。
高胆固醇研究
2023年对13项橙皮苷研究的系统综述发现：
- 降低总胆固醇
- 减少甘油三酯水平
- 改善低密度脂蛋白（LDL，即"坏胆固醇"）水平
其他研究同样发现橙皮苷可改善增加心脏风险的低密度胆固醇和甘油三酯水平。这些发现支持早先关于心脏健康益处和预防心肌梗塞的结论，但需更多研究明确完整效应。
痔疮治疗
某些研究显示橙皮苷与地奥明等其他黄酮类化合物联用可改善痔疮疼痛、肿胀、出血等症状。但美国美国家庭医师学会指出，美国食品药品监督管理局尚未批准其用于痔疮治疗。该组合在世界其他地区使用，早期研究显示痔疮患者获益。动物研究（包括2024年小鼠研究）发现橙皮苷与地奥明和具有抗炎特性的间充质干细胞联用时对痔疮有效。
糖尿病研究
2021年评估显示，橙皮苷混合物联合二甲双胍治疗12周后，2型糖尿病患者的血糖控制得到改善。另一项小型2021年研究发现，在地中海饮食中增加橙皮苷摄入（持续12周）可降低2型糖尿病患者的炎症水平。研究聚焦于黄酮类化合物的益处。结果与早先研究一致，其他研究提示其可能对糖尿病神经病变（神经损伤）、肾脏问题等并发症有益，但需更多研究确认和拓展这些结果。
肝脏疾病研究
一项临床试验纳入50名18-70岁代谢功能障碍相关脂肪肝病（MASLD，旧称非酒精性脂肪肝病）患者。试验组每日服用1克橙皮苷并配合饮食和运动，12周后MASLD改善程度优于安慰剂组。治疗降低了炎症并改善了血脂状况。另一项纳入100名MASLD患者的研究发现，橙皮苷和亚麻籽单独或联合补充12周后，糖脂代谢和炎症标志物均获改善。但研究设计存在局限性和潜在偏倚。需要进一步研究确定橙皮苷对MASLD患者的长期效果。
肺部疾病研究
2023年综述显示橙皮苷的抗炎特性在治疗肺部疾病和感染方面显示潜力，可能帮助改善：
- 肺癌
- 肺纤维化
- 慢性阻塞性肺病（COPD）
- 肺炎
- 新冠肺炎
- 哮喘
需更多人体研究评估其治疗作用。
认知健康研究
一项针对44名18-30岁健康年轻成年人的临床研究显示，饮用含42.15毫克橙皮苷的500毫升柑橘汁两小时后，大脑血流量增加。另一项针对37名60-81岁健康老年人的临床试验显示，每日服用含橙皮苷的黄烷酮强化橙汁对认知功能有益。高橙皮苷组在认知、执行和记忆功能方面优于低橙皮苷组。需要更大样本量的人体临床研究进一步阐明橙皮苷增强认知功能的机制。
其他用途
除上述潜在健康益处外，动物/体外研究提示橙皮苷可能具有：
- 抗炎特性
- 抗氧化特性
- 抗癌特性
- 抗微生物特性
- 抗青光眼（一组眼疾）特性
补充剂信息
- 主要成分：橙皮苷
- 其他名称：柑橘素、橙皮糖苷、橙皮素7-鼠李糖葡萄糖苷、橙皮素-7-O-芸香糖苷
- 法律状态：非处方膳食补充剂（美国）
- 建议剂量：剂量因治疗状况而异。临床试验曾使用每日1克剂量连续12周。橙汁：每日500毫升连续12周。
- 安全注意事项：孕妇或哺乳期、出血或凝血障碍、黄酮类过敏者需谨慎使用。橙皮苷可能与抗凝药物、降压药（包括钙通道阻滞剂）及某些抗癌药物发生相互作用。服用特定药物时应避免柑橘类水果。
橙皮苷的副作用
部分产品列出以下可能副作用：
- 腹痛
- 接触性皮炎（与物质直接接触引起的瘙痒皮疹）
- 腹泻
- 恶心
- 嗜睡（有报告称服用后出现）
注意事项
总体而言橙皮苷耐受良好且安全，但临床试验排除以下情况：
- 怀孕或哺乳
- 贫血（健康红细胞缺乏）
- 脑出血史
- 近三周泌尿道或消化道出血
- 近两周重大手术
- 血小板计数低
对黄酮类或柑橘产品过敏或不耐受者应避免使用。
剂量建议
橙皮苷剂量存在差异，临床试验使用示例如下：
- 高血压前期或1期高血压：每日500毫升含345mg橙皮苷的天然橙汁或强化橙汁（600mg/日）连续12周
- 改善缺血性中风治疗效果及rt-PA副作用：rt-PA治疗期间每日4mg/千克体重（最大400mg）
- 2型糖尿病：每日1次500mg橙皮苷胶囊连续6周
- MASLD：每日2次500mg橙皮苷胶囊连续12周（每日总剂量1g）
- 认知功能：500毫升含42.15mg橙皮苷的柑橘汁改善脑血流量
总体而言，多数临床试验使用300-600mg纯橙皮苷口服补充剂。当以橙汁形式摄入时，典型剂量为每日500毫升（约两杯）。MASLD研究中使用每日1克（1000mg）剂量，虽高于其他试验的600mg，但未报告副作用。长期使用安全性尚不明确。因尚无官方安全有效剂量建议，最好遵循所使用补充剂的推荐剂量。如不确定剂量或形式，应咨询医疗保健提供者。
相互作用
橙皮苷可能与以下药物发生相互作用：
- 抗凝血/抗血小板药物（血液稀释剂）：实验室研究显示含橙皮苷的甜橙提取物具有抗凝血活性
- 钙通道阻滞剂：大鼠研究显示橙皮素降低钙浓度，产生血管舒张效应。因存在重叠作用机制和潜在相加效应，钙通道阻滞剂不应与橙皮苷联用。其他研究提示可能与降压药发生相互作用
- 长春新碱（抗癌药）：橙皮素而非橙皮苷增加长春新碱吸收。化疗期间开始使用橙皮苷或其他补充剂前请咨询肿瘤科医生
- 柔红霉素（又名多柔比星）：橙皮苷通过增加药物吸收与柔红霉素发生相互作用。化疗期间开始使用橙皮苷或其他补充剂前请咨询肿瘤科医生
务必仔细阅读补充剂成分列表和营养事实面板，了解包含的成分及含量。请与医疗保健提供者共同审查此补充剂标签，讨论与食物、其他补充剂和药物的潜在相互作用。
储存方法
橙皮苷应储存在阴凉干燥处，远离直射阳光。按包装说明丢弃。放在儿童和宠物接触不到的地方。
类似补充剂
其他具有类似橙皮苷抗氧化/抗炎特性的柑橘类黄酮包括：
- 地奥明
- 槲皮素
- 枳属素
橙皮苷、柚皮素、圣草次苷、柚皮苷、新橙皮苷、枳属素、双氢地奥明、杜松子素均属于黄烷酮类黄酮。有时联合使用，如地奥明与橙皮苷用于慢性静脉疾病。
橙皮苷来源及选择建议
橙皮苷可通过食物或补充剂获取。但因其吸收较差，学界关注开发增强吸收的补充剂配方。含橙皮苷的柑橘类水果包括：
- 柠檬
- 青柠
- 蜜柑
- 橙子
- 葡萄柚
橙汁中的橙皮苷生物利用率高于完整橙子。研究表明市售橙汁的橙皮苷含量是家用橙汁的三倍。
美国食品药品监督管理局对膳食补充剂的监管不同于处方药，因此某些补充剂可能不含标签所列成分。选择补充剂时，应选择经NSF、美国药典或ConsumerLab.com等机构独立检测或认证的产品。个性化指导请咨询医疗保健提供者、注册营养师（RD/RDN）或药剂师。
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