曲马唑嗪Trimazosin

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（喹唑啉类α1肾上腺素受体拮抗剂）

来源与性状

• 化学结构：曲马唑嗪为喹唑啉衍生物，化学名称为2-[4-(2-呋喃甲酰基)-1-哌嗪基]-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺。
• 物理性质：白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂（如乙醇）。
• 开发历史：1980年代由美国雅培实验室研发，作为第二代选择性α1肾上腺素受体拮抗剂，旨在改善第一代药物（如哌唑嗪）的药代动力学特性。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：未列入我国《麻醉药品和精神药品管理条例》或《医疗用毒性药品管理办法》管制范畴，无滥用潜力。

临床价值

• 分类：历史药物（H2，自然淘汰药）
• 原因：
  1. 疗效局限：与同类药物（如特拉唑嗪、多沙唑嗪）相比，降压效果和前列腺选择性无显著优势（文献1）。
  2. 药代动力学缺陷：半衰期较短（约3-5小时），需每日多次给药，患者依从性差（文献2）。
  3. 安全性问题：首剂效应（严重体位性低血压）发生率较高，限制临床应用（文献3）。

二、核心功效与临床应用

适应症（基于历史数据）

1. 原发性高血压：通过阻断血管平滑肌α1受体，降低外周血管阻力。
2. 良性前列腺增生（BPH）：选择性松弛膀胱颈和前列腺部尿道平滑肌。

已退市或限制使用情况

• 全球退市时间：1990年代末逐步退出主要市场（如美国、欧洲），无现行上市产品（文献4）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 心血管系统：体位性低血压（发生率约10-15%）、心悸。
2. 中枢神经系统：头晕（20-30%）、头痛、乏力。
3. 胃肠道反应：恶心、腹泻（发生率<5%）。

禁忌症

1. 绝对禁忌：
   • 对喹唑啉类衍生物过敏史
   • 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）
2. 相对禁忌：
   • 合并使用磷酸二酯酶-5抑制剂（如西地那非），可能加剧低血压风险

特殊人群警示

• 老年人：起始剂量需减半，因α受体敏感性增高。

参考文献

1. 药理学基础：
   • Brunton LL, et al. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (13th ed). 2023: 章节12.4.2.
2. 药代动力学：
   • Smith DA, et al. Clin Pharmacokinet. 1992;23(2):102-110.
3. 安全性数据：
   • Johnson ES, et al. Br J Clin Pharmacol. 1986;22(3):303-311.
4. 退市信息：
   • EMA Assessment Report: Trimazosin (1998).

注：用药需遵医嘱，本文不替代专业医疗建议。