α肾上腺素能阻滞药Alpha adrenergic blocking drug

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成小分子化合物）
• 来源与性状
  α肾上腺素能阻滞药通过化学合成制备，主要成分为选择性或非选择性α受体拮抗剂。其性状多为白色或类白色结晶性粉末，可溶于水或有机溶剂，常见剂型包括片剂、胶囊和注射剂。这类药物自20世纪中期开始应用于临床，通过阻断α肾上腺素受体抑制交感神经系统的活性。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于需医师处方使用的药物，但未列入麻醉、精神类或毒性药品管制范畴，临床应用需严格遵循剂量和适应症。
• 临床价值
  首选药（F）与替代药（A）
  原因：α1受体阻滞剂（如特拉唑嗪、多沙唑嗪）是良性前列腺增生（BPH）和高血压的二线治疗首选药；非选择性α受体阻滞剂（如酚妥拉明）用于嗜铬细胞瘤术前血压控制，属于精准干预药（P）。

二、核心功效与临床应用

1. 血管扩张与降压作用
   • 阻断血管平滑肌α1受体，降低外周阻力，用于高血压危象、嗜铬细胞瘤的术前血压控制。
2. 改善下尿路症状
   • 选择性α1A受体阻滞剂（如坦洛新）可松弛前列腺和膀胱颈平滑肌，治疗良性前列腺增生引起的排尿困难。
3. 逆转肾上腺素升压效应
   • 非选择性α阻滞剂（如酚妥拉明）可对抗肾上腺素过量导致的血压急剧升高。
4. 辅助诊断应用
   • 酚妥拉明试验用于嗜铬细胞瘤的鉴别诊断。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 首剂效应：首次用药后可能出现直立性低血压、晕厥（哌唑嗪发生率最高）。
  2. 心血管系统：反射性心动过速、心悸。
  3. 中枢神经系统：头晕、头痛、乏力。
  4. 消化道反应：恶心、腹泻（与α2受体阻断导致的胃肠蠕动增强相关）。

• 禁忌与风险

  1. 严重低血压或体位性低血压患者禁用。
  2. 合并重度肝肾功能不全者需调整剂量。
  3. 与非甾体抗炎药联用可能减弱降压效果。
  4. 妊娠期使用需权衡风险（FDA妊娠分级多为C级）。

重要提示
α肾上腺素能阻滞药的首次给药建议在睡前进行，起始剂量需减半以减少低血压风险。治疗良性前列腺增生时需排除前列腺癌可能性。具体用药方案需由医生根据个体情况制定。

（注：以上内容整合自药理学教材、临床诊疗指南及药物说明书，临床应用请遵循最新版指南。）