哌唑嗪Prazosin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（α1肾上腺素能受体拮抗剂）。
• 来源与性状
  哌唑嗪为人工合成的喹唑啉类衍生物，临床常用其盐酸盐形式，白色或类白色片剂。自20世纪70年代起用于高血压治疗，通过选择性阻断血管平滑肌α1受体，降低外周阻力而发挥降压作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。属于需医师处方使用的常规降压药物，未纳入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）。作为二线抗高血压药物，通常在一线药物（如ACEI、利尿剂）疗效不足或存在禁忌时使用。因首剂效应和耐受性问题，临床地位受限。

二、核心功效与临床应用

• 适应症
  1. 轻至中度原发性高血压：尤其适用于合并良性前列腺增生的高血压患者。
  2. 难治性充血性心力衰竭：通过降低心脏后负荷改善血流动力学。
  3. 麦角胺过量：拮抗麦角生物碱引起的血管收缩。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 高发反应（＞10%）：首次用药后体位性低血压（“首剂现象”）、眩晕、头痛、嗜睡。
  • 常见反应（1-10%）：心悸、恶心、外周水肿、鼻塞、视物模糊。
  • 罕见反应（＜1%）：阴茎异常勃起、幻觉、肝功能异常、胰腺炎、大小便失禁。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对喹唑啉类过敏、低血压、机械性流出道梗阻（如主动脉瓣狭窄）。
  • 高风险人群：肝功能不全者需减量（起始0.5mg bid），肾功能不全者避免高钾饮食。
  • 药物相互作用：与硝酸酯类、磷酸二酯酶抑制剂联用可能引发严重低血压；与非甾体抗炎药合用降低疗效。

• 特殊警示

  1. 首剂给药需在睡前进行，起始剂量0.5mg，服药后保持卧位8小时。
  2. 治疗期间避免驾驶或高空作业，酒精摄入、高温环境可能加剧体位性低血压风险。
  3. 长期使用可能产生耐药性（水钠潴留），需监测体重和电解质。

参考文献

（注：根据要求隐去具体文献来源，以下为综合依据的核心文献类型）

1. 中国高血压防治指南（2023修订版）
2. Goodman & Gilman药理学权威著作（第14版）
3. 哌唑嗪药品说明书（NMPA核准版本）
4. 《新英格兰医学杂志》相关临床研究荟萃分析