多沙唑嗪Doxazosin

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（喹唑啉类α1-肾上腺素受体拮抗剂）

来源与性状
多沙唑嗪是人工合成的长效选择性α1受体阻滞剂，化学结构为苯并二噁唑衍生物。其普通片剂为白色至类白色固体，控释片剂型采用缓释技术以延长药物作用时间。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：未列入中国麻醉药品、精神药品、毒性药品或放射性药品管理目录，但需凭医师处方使用。

临床价值

• 分类：替代药（A）/ 精准干预药（P）
• 原因：
  • 替代药：在高血压治疗中通常作为二线药物，适用于对ACE抑制剂、钙通道阻滞剂等不耐受或疗效不足者；
  • 精准干预药：针对良性前列腺增生（BPH）引起的下尿路症状，通过特异性阻断前列腺和膀胱颈α1受体改善排尿功能。

二、核心功效与临床应用

1. 高血压
   • 通过选择性拮抗血管平滑肌α1受体，扩张外周血管，降低血压，尤其适用于合并前列腺增生的高血压患者。
2. 良性前列腺增生（BPH）
   • 松弛前列腺和膀胱颈平滑肌，减轻尿频、尿急、排尿困难等下尿路症状。
3. 血脂调节
   • 轻度降低总胆固醇和低密度脂蛋白（LDL），升高高密度脂蛋白（HDL），但临床意义尚未明确。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：头晕（15%-20%）、体位性低血压（5%-10%）、头痛、乏力、外周水肿、嗜睡；
• 偶见：心悸、鼻塞、胃肠道不适；
• 罕见：过敏反应（皮疹、瘙痒）、肝功能异常。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：对喹唑啉类药物过敏、严重肝功能不全、体位性低血压史；
• 相对禁忌：妊娠期及哺乳期（安全性证据不足）、联合使用其他降压药（需谨慎调整剂量）；
• 风险提示：
  • 首次给药或剂量递增时可能引发“首剂效应”，表现为突发低血压或晕厥，建议初始剂量为1mg/日，夜间服用；
  • 与磷酸二酯酶-5抑制剂（如西地那非）联用可能加重低血压风险。

参考文献

1. 多沙唑嗪通过竞争性阻断α1受体降低外周血管阻力，作用持续18-36小时（摘要2、3、7）；
2. 临床研究证实其可显著改善BPH患者国际前列腺症状评分（IPSS）及最大尿流率（摘要1、6）；
3. 动物实验未显示致癌或致畸性，但人类生殖毒性数据有限（摘要2、5）；
4. 控释片剂型可减少血药浓度波动，降低体位性低血压发生率（摘要1、3）。

重要提醒：用药期间需定期监测血压及前列腺症状变化，调整剂量应遵循医师指导。