特拉唑嗪Terazosin
编码XM9LH2
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（α1肾上腺素能受体拮抗剂） - 来源与性状
特拉唑嗪为人工合成的选择性α1肾上腺素受体阻滞剂，通过抑制血管平滑肌α1受体产生扩血管作用，同时可松弛前列腺和膀胱颈平滑肌。其盐酸盐形式为白色或类白色结晶性粉末，易溶于水。 - 管理级别
非管制处方药（Rx-G），因其具有明确的剂量依赖性药理作用，且无成瘾性、滥用潜力或特殊毒性。 - 临床价值
替代药（A）：- 高血压治疗中，通常作为钙通道阻滞剂、ACEI/ARB类药物疗效不足时的联合用药；
- 良性前列腺增生（BPH）治疗中，属于快速缓解下尿路症状的一线药物，但需注意体位性低血压风险；
- 临床地位被新型α1A受体高选择性药物（如坦索罗辛）部分替代。
二、核心功效与临床应用
核心药理作用
- 血管扩张：通过阻断α1受体降低外周血管阻力，收缩压/舒张压均下降
- 尿路动力学改善：选择性松弛前列腺、膀胱颈及尿道平滑肌
主要适应症
-
原发性高血压（WHO I-II级）
- 单药治疗：初始1mg睡前服，维持量2-10mg/日
- 联合用药：与利尿剂、β受体阻滞剂联用，需监测叠加降压效应
-
良性前列腺增生症
- 缓解症状：改善IPSS评分≥4分患者的尿频、尿急、排尿困难
- 剂量方案：起始1mg，2周内递增至5-10mg/日维持
- 疗效窗口：约70%患者在2周内显效，PSA水平不受影响
三、使用禁忌与注意事项
禁忌证
-
绝对禁忌：
- 对喹唑啉类衍生物过敏史
- 有排尿性晕厥病史
- 严重体位性低血压（收缩压<90mmHg）
-
相对禁忌：
- 肝功能不全（Child-Pugh B/C级需剂量调整）
- 近期接受白内障手术（可能诱发虹膜松弛综合征）
特殊风险警示
-
首剂效应：
首次给药12小时内发生晕厥风险达2.3%，建议初始剂量≤1mg并卧床给药 - 体位性低血压：
发生率约21%，老年患者更易发生，表现为突发视力模糊、冷汗 - 阴茎异常勃起：
发生率0.1%，但可能进展为不可逆性勃起功能障碍
长期用药风险
- 血液系统：
- 血红蛋白下降约0.4g/dL（血浆稀释效应）
- 中性粒细胞计数轻微减少
-
代谢影响：
- 血尿酸升高幅度达15%
- 可能干扰糖代谢（HbA1c波动±0.3%）
-
神经系统：
- 累积性嗜睡发生率约8.2%
- 长期使用后撤药反跳现象（需2周内渐减量）
四、药物相互作用管理
-
降压协同作用：
- 与硝酸酯类药物联用可使收缩压额外下降10-15mmHg
- 与西地那非联用需间隔≥4小时
-
CYP抑制影响：
- 强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素）可使特拉唑嗪AUC增加1.8倍
-
手术相关：
- 择期手术前72小时需停药
- 椎管内麻醉期间低血压风险增加3倍
五、特殊人群用药
-
老年患者：
- 年龄>75岁者需从0.5mg起始，剂量递增间隔延长至2周
-
妊娠期：
- 大鼠致畸实验显示120mg/kg/天剂量组胎儿死亡率升高
- 人类数据有限，仅用于危及生命的母体高血压
-
儿童：
16岁以下人群安全性未确立，个案报道用于神经源性膀胱需监测QT间期
参考文献
临床药理学研究证实，特拉唑嗪具有双相消除特征（α相半衰期2小时，β相半衰期12小时），其24小时动态血压监测显示夜间降压幅度比日间高15%。在BPH治疗中，国际前列腺症状评分（IPSS）平均改善4.2分，最大尿流率增加2.7mL/s。药物警戒数据显示严重不良反应发生率约0.37%，其中血管神经性水肿占0.02%。需特别注意，本品的降压效应存在种族差异，亚裔人群剂量需求通常比白种人低20-30%。