替诺福韦-阿拉芬酰胺Tenofovir alafenamide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（核苷酸类逆转录酶抑制剂）。
• 来源与性状
  替诺福韦-阿拉芬酰胺（TAF）是替诺福韦的前体药物，通过结构修饰形成丙氨酸酯，具有更高的细胞内生物利用度。其化学特性使其在肝脏中高效转化为活性代谢物替诺福韦双磷酸盐，靶向抑制病毒复制。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。需医生处方使用，但因无成瘾性或特殊毒性，未被列入麻醉、精神类或医疗用毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）。作为慢性乙型肝炎（CHB）及HIV-1感染的一线抗病毒药物，TAF在疗效与安全性平衡方面优于传统剂型（如替诺福韦酯），尤其显著降低肾脏和骨骼毒性风险，成为指南推荐的核心治疗方案。

二、核心功效与临床应用

1. 慢性乙型肝炎（CHB）
   • 抑制HBV DNA复制，实现病毒学应答（HBeAg血清学转换率显著）。
   • 适用于成人及12岁以上青少年，需长期用药以延缓肝纤维化及肝癌进展。
2. HIV-1感染
   • 联合其他抗逆转录病毒药物（如恩曲他滨、比克替拉韦）组成复方制剂（如必妥维），通过阻断病毒逆转录酶活性抑制HIV复制。
   • 适用于初治及经治患者的维持治疗，对耐药屏障较高。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：头痛、腹泻、恶心（发生率<10%）；
  • 罕见但严重：乳酸酸中毒、肝脂肪变性（需监测肝功能）；
  • 长期风险：虽较替诺福韦酯更安全，仍需定期评估肾功能（肌酐、尿蛋白）及骨密度。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对TAF或制剂成分过敏者；合并严重肾功能不全（eGFR<30 mL/min）需调整剂量或禁用；
  • 相对禁忌：妊娠期需权衡利弊（动物实验显示低风险，但人类数据有限）；哺乳期不建议使用（药物可能分泌至乳汁）。

重要提示

替诺福韦-阿拉芬酰胺需严格遵循医嘱剂量及疗程，不可自行停药或调整方案。治疗期间需定期监测病毒载量、肝肾功能及免疫功能指标，以确保疗效并早期识别不良反应。

参考文献：临床药理学研究、乙型肝炎防治指南（2022版）、HIV抗病毒治疗国际共识（2023）。