阿巴卡韦Abacavir

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（核苷类逆转录酶抑制剂，NRTI）

来源与性状
阿巴卡韦是人工合成的核苷类似物，化学结构为环戊基脱氧鸟苷类似物，性状为白色或类白色结晶性粉末，水溶性较低。该药物于1999年首次获批用于临床抗HIV治疗，属于第二代核苷类抗病毒药物。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）。原因：阿巴卡韦未列入麻醉药品、精神药品或医疗毒性药品目录，但需凭医师处方使用。

临床价值
首选药（F）。原因：作为高效抗逆转录病毒治疗（HAART）的核心组分，与其他药物联用可显著抑制HIV复制，且耐药屏障较高，尤其适用于HLA-B*5701阴性患者。

二、核心功效与临床应用

1. 抗HIV病毒：通过竞争性抑制HIV逆转录酶，阻断病毒DNA合成，降低血浆病毒载量（部分患者可实现病毒载量检测不到）。
2. 免疫重建：联合治疗可提升CD4+T淋巴细胞计数，减少机会性感染风险。
3. 适用人群：
   • 成年及≥3月龄儿童HIV-1感染者
   • 需与其他抗逆转录病毒药物联用（如拉米夫定、齐多夫定）

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 过敏反应（2-8%）：发热、皮疹、呼吸困难，严重者可出现多器官衰竭（致死风险）；
• 代谢异常：高乳酸血症、脂肪重新分布、胰岛素抵抗；
• 胃肠道反应：恶心（25%）、腹泻（12%）、腹痛；
• 神经系统：头痛（成人25%）、失眠；
• 肝毒性：罕见但需警惕乳酸性酸中毒合并肝脂肪变性。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • HLA-B*5701基因阳性（过敏风险增加100倍）；
   • 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）。
2. 相对禁忌：
   • 中重度肾功能不全需谨慎；
   • 与利巴韦林联用可能加重乳酸酸中毒。
3. 特殊监测：
   • 治疗前需完成HLA-B*5701基因检测；
   • 定期监测肝功能、血脂及血糖。

参考文献

1. 临床药理学研究证实阿巴卡韦通过转化为活性三磷酸代谢物抑制HIV逆转录酶。
2. 多项随机对照试验表明，含阿巴卡韦的联合方案可使病毒载量降低至＜50 copies/mL（有效率＞80%）。
3. 药物相互作用研究表明，阿巴卡韦与美沙酮、安泼那韦存在代谢影响，需剂量调整。
4. WHO指南强调HLA-B*5701筛查可降低致死性过敏反应发生率至＜0.1%。

注：具体用药方案需由感染科医师根据患者个体情况制定，本文内容不可替代专业诊疗。