拉米夫定Lamivudine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（核苷类逆转录酶抑制剂）
• 来源与性状
  拉米夫定是人工合成的核苷类似物，通常以片剂形式口服给药。其化学结构与内源性核苷类似，通过磷酸化生成活性代谢产物拉米夫定三磷酸盐（L-TP），直接作用于病毒逆转录酶。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因其属于抗病毒药物，需医生处方使用，但未列入麻醉药品、精神药品等特殊管制类别。
• 临床价值
  限制使用药（H3）。拉米夫定曾是慢性乙型肝炎（HBV）和HIV感染的一线治疗药物，但因耐药率高（HBV治疗中1年耐药率约20%），现多作为替代方案或联合用药，尤其在资源有限地区仍保留一定临床价值。

二、核心功效与临床应用

1. 抗病毒作用
   • 抑制乙型肝炎病毒（HBV）复制：通过竞争性抑制HBV DNA聚合酶，终止病毒DNA链延长。
   • 抑制HIV逆转录酶：降低HIV病毒载量，延缓艾滋病进展。
2. 主要适应症
   • 慢性乙型肝炎（需与其他抗病毒药物联用以减少耐药风险）。
   • HIV-1感染（作为联合抗逆转录病毒疗法的一部分）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 常见：头痛、恶心、腹泻、疲劳。
  • 严重但罕见：乳酸性酸中毒、肝脂肪变性/肝肿大（需立即停药并紧急处理）。
• 禁忌与风险
  • 禁忌：对拉米夫定过敏者；严重肝功能不全或肾功能不全需调整剂量。
  • 耐药风险：HBV患者单药治疗易诱导YMDD基因突变，导致治疗失败。
• 注意事项
  • 需定期监测HBV DNA载量、肝功能及耐药突变。
  • HIV感染者禁止单独使用，必须联合其他抗逆转录病毒药物。
  • 妊娠期使用需权衡利弊（FDA妊娠分级C级），哺乳期可能通过乳汁分泌。

重要提示：拉米夫定的使用需严格遵循医嘱，治疗期间需密切监测病毒学应答及不良反应。患者不可自行调整剂量或停药，以免诱发病毒反弹或耐药。

参考文献

1. 核苷类逆转录酶抑制剂的药理机制与临床应用研究
2. 慢性乙型肝炎防治指南（最新版）
3. HIV抗病毒治疗联合用药专家共识
4. 药物耐药性监测与防控技术规范