替比夫定Telbivudine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类似物）。
• 来源与性状
  替比夫定为人工合成的L-对映体胸腺嘧啶脱氧核苷类药物，通过抑制乙型肝炎病毒（HBV）DNA多聚酶发挥抗病毒作用。其制剂包括片剂（600mg）和口服液（6g/300ml）。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。作为抗病毒药物，需在医生指导下使用，但未列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）。主要用于对一线药物（如恩替卡韦、替诺福韦）耐药或不耐受的慢性乙型肝炎患者，需结合患者个体化治疗需求选择。

二、核心功效与临床应用

• 核心作用机制
  通过磷酸化代谢为活性形式，竞争性抑制HBV DNA多聚酶，阻断病毒DNA链延伸，显著降低血清HBV DNA水平。

• 适应症

  1. 慢性乙型肝炎成人患者：需满足以下条件：
     • 病毒复制证据（HBV DNA阳性）；
     • 血清ALT/AST持续升高；
     • 肝组织活检显示活动性病变。
  2. 长期抗病毒治疗：需持续用药以抑制病毒复制，延缓肝纤维化及肝硬化进展，停药可能导致病毒反弹。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 肌肉相关毒性：肌酸激酶（CK）升高、肌痛、肌炎，罕见横纹肌溶解；
  2. 周围神经病变：尤其与干扰素联用时风险增加；
  3. 其他：头痛、疲劳、腹痛、皮疹等。

• 禁忌与风险

  1. 禁忌人群：
     • 对替比夫定过敏者；
     • 严重肾功能不全未调整剂量者（需根据肌酐清除率调整）。
  2. 特殊警示：
     • 避免与干扰素联合使用（增加周围神经病变风险）；
     • 妊娠期用药需权衡利弊（FDA妊娠分级B类，但缺乏长期安全性数据）；
     • 哺乳期禁用。

• 注意事项

  1. 监测要求：
     • 治疗期间每3-6个月监测HBV DNA、肝功能及CK水平；
     • 出现肌痛或CK显著升高需立即停药并评估。
  2. 长期管理：
     • 不可自行停药或减量，需在专科医生指导下调整治疗方案；
     • 若发生耐药（如HBV DNA反弹），需换用其他抗病毒药物（如替诺福韦）。

重要提示：替比夫定的使用需严格遵循个体化医疗原则，患者应定期复诊并配合医生进行疗效与安全性评估。任何治疗调整均需在专业医师指导下完成。