沙夫肼Safrazine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药）
• 来源与性状
  沙夫肼（Safrazine）为肼类衍生物，属于非选择性单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）。其盐酸盐为白色结晶性粉末，熔点114-115°C，分子式C₁₁H₁₇ClN₂O₂，易溶于水。早期用于抑郁症治疗，因严重副作用逐渐被替代。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.1）
  原因：作为第一类精神药品管理，因其可能引起中枢神经系统兴奋、依赖性和严重药物相互作用（如5-羟色胺综合征）。
• 临床价值
  历史药物（H1，警示性退市药）
  原因：因不良反应风险高（如高血压危象、肝毒性），且新型抗抑郁药（SSRIs、SNRIs）安全性更优，已逐渐退出主流临床使用。

二、核心功效与临床应用

• 抗抑郁作用：通过不可逆抑制单胺氧化酶（MAO-A和MAO-B），增加突触间隙5-HT、NE、DA浓度，缓解抑郁症状。
• 适应症：曾用于难治性抑郁症、焦虑症及帕金森病辅助治疗，但因安全性问题现极少使用。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 神经系统：头晕、失眠、震颤，严重者出现癫痫发作。
  • 心血管系统：体位性低血压、高血压危象（与含酪胺食物同服）。
  • 消化系统：口干、便秘、肝毒性（转氨酶升高）。
  • 其他：5-羟色胺综合征（与其他5-HT能药物联用）。
• 禁忌与风险
  • 绝对禁忌：与SSRIs、哌替啶、麻黄碱联用；酪胺含量高的食物（奶酪、发酵食品）。
  • 相对禁忌：肝功能不全、癫痫病史、心血管疾病患者。
  • 风险提示：需停药至少2周后再换用其他抗抑郁药。

参考文献

1. ChemicalBook. 盐酸沙夫肼化学性质. https://m.chemicalbook.com
2. 网易. 单胺氧化酶抑制剂的临床应用与风险. https://m.163.com
3. 人人文库. 抗抑郁药分类及作用机制. https://m.renrendoc.com
4. 搜狐网. 中国抗抑郁药行业发展分析. https://m.sohu.com
5. 丁香园论坛. 抗菌药物与单胺氧化酶抑制剂相互作用. https://3g.dxy.cn

注：沙夫肼因安全性问题已逐渐被淘汰，临床使用需严格遵循历史用药指南，并优先选择新型抗抑郁药物。