异丙烟肼Iproniazid

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药）
• 来源与性状
  异丙烟肼（Iproniazid）是人工合成的吡啶衍生物，化学名称为N'-异丙基异烟肼，分子式C9H13N3O，CAS号54-92-2。该药物是首个被发现具有抗抑郁作用的单胺氧化酶抑制剂（MAOI），20世纪50年代应用于临床，后因安全性问题逐渐退出主流。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.1），原因：作为第一类精神药品，其通过不可逆抑制单胺氧化酶（MAO）显著影响中枢神经系统递质水平，存在严重药物相互作用风险（如酪胺反应、高血压危象），且长期使用可能导致肝毒性。
• 临床价值
  历史药物（H1）/警示性退市药，原因：尽管在早期抑郁症治疗中具有开创性意义，但因严重不良反应（如肝损伤、致死性高血压风险）及新型抗抑郁药（如SSRIs）的出现，目前已无合法临床应用，仅作为药理学研究工具。

二、核心功效与临床应用

• 核心机制
  不可逆抑制单胺氧化酶（MAO-A和MAO-B），阻止5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）、多巴胺（DA）等单胺类神经递质的分解，从而提升突触间隙递质浓度。
• 历史适应症
  曾用于治疗难治性抑郁症、结核病相关抑郁症状（因其前身异烟肼具有抗结核作用）。在20世纪60年代后逐渐被替代。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 急性风险：酪胺反应（与含酪胺食物如奶酪、红酒联用可致高血压危象）、直立性低血压、心律失常。
  • 慢性毒性：肝细胞坏死（与乙酰化代谢途径相关）、抗胆碱能效应（口干、便秘）、中枢兴奋（失眠、震颤）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：与SSRIs、肾上腺素能药物、麻醉剂、拟交感神经药物联用（可能引发5-羟色胺综合征或高血压危象）。
  • 特殊人群：肝功能不全者禁用，孕妇及哺乳期妇女无安全数据。

重要提示

异丙烟肼因严重安全风险已退出临床使用，所有涉及该药物的治疗决策必须由精神科专家在严格监测下评估风险收益比，严禁自行用药。

参考文献

1. 单胺氧化酶抑制剂的药理学与临床演变（J Psychopharmacol, 2006）
2. CAS 54-92-2 物质毒理学数据（NIH PubChem）
3. 精神药品管理条例（2023年修订版）