尼亚拉胺Nialamide

更新时间:2025-05-27 22:53:11
编码XM0158

核心定义

一、药物基本属性

  • 药品分类
    化学药品(单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药)
  • 来源与性状
    尼亚拉胺是20世纪50年代开发的肼类单胺氧化酶抑制剂(MAOI),化学名为N-苄基-N'-(2-苯乙基)肼甲酰胺。白色结晶性粉末,微溶于水,易溶于乙醇。作为第一代非选择性单胺氧化酶抑制剂,通过不可逆抑制MAO-A和MAO-B,增加中枢神经系统的单胺类神经递质(5-HT、NE、DA)浓度。
  • 管理级别
    管制处方药 (Rx-C2.2)
    原因:属于精神药品第二类(中国《麻醉药品和精神药品管理条例》),因具有中枢神经调控作用及潜在滥用风险。
  • 临床价值
    历史药物(H2-自然淘汰药)
    原因:因严重药物相互作用风险(如5-HT综合征、高血压危象)及新型抗抑郁药(SSRI/SNRI)的替代,已于20世纪90年代在全球范围内退市。

二、核心功效与临床应用

  • 抗抑郁:曾用于治疗难治性抑郁症和非典型抑郁症(伴嗜睡、食欲亢进)。
  • 帕金森病辅助治疗:通过抑制MAO-B减少多巴胺降解(但疗效弱于司来吉兰)。

三、使用禁忌与注意事项

  • 副作用

    • 高血压危象(与含酪胺食物联用)
    • 肝毒性(肼类结构诱导肝酶异常)
    • 直立性低血压、失眠、震颤
  • 禁忌与风险

    • 绝对禁忌:联用SSRI/SNRI、哌替啶、拟交感胺类药物(如麻黄碱)
    • 饮食禁忌:禁食奶酪、腌制食品、红酒等高酪胺食物
    • 特殊人群:肝功能不全者禁用

参考文献

  1. 《精神药理学》(第5版), Stahl SM, 2014: MAOIs的代谢风险与退市原因
  2. WHO药物警戒数据库: 尼亚拉胺肝毒性报告(1987)
  3. 中国《麻醉药品和精神药品品种目录》(2021版): 第二类精神药品分类依据
  4. 《抑郁症治疗指南》(APA, 2010): MAOIs作为三线治疗的定位
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