氯吉兰Clorgiline
编码XM9VZ7
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药) - 来源与性状
氯吉兰(Clorgiline)是一种不可逆的选择性单胺氧化酶A(MAO-A)抑制剂,化学结构为苯乙胺衍生物,常温下呈固体结晶形态。其作用机制与MAO-A的活性位点特异性结合,抑制5-羟色胺、去甲肾上腺素等单胺类神经递质的代谢。历史上,氯吉兰主要用于神经科学研究和抑郁症机制探索,但因副作用显著及疗效局限,未成为临床主流抗抑郁药。 - 管理级别
Rx-C2.1(第一类精神药品)
原因:作为强效单胺氧化酶抑制剂,可能引发严重药物相互作用(如高血压危象)及中枢神经系统副作用,需严格管控。 - 临床价值
历史药物(H2,自然淘汰药)
原因:因治疗窗窄、副作用风险高(如肝毒性、体位性低血压),且新型抗抑郁药(如SSRIs)疗效更优且安全性更高,氯吉兰已退出临床常规使用,目前仅用于科研领域。
二、核心功效与临床应用
- 抑制MAO-A活性:选择性阻断MAO-A对5-羟色胺、去甲肾上腺素的降解,增加突触间隙单胺类递质浓度,理论上可改善抑郁症状。
- 实验研究工具:用于神经递质代谢机制、抑郁症动物模型及MAO亚型功能研究。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 严重高血压危象(尤其与含酪胺食物或拟交感药物联用时);
- 中枢兴奋反应(失眠、震颤、癫痫发作);
- 肝毒性(长期使用可能导致转氨酶升高);
- 体位性低血压(因去甲肾上腺素代谢受抑制)。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:与SSRIs、SNRIs、哌替啶等联用(可能引发5-羟色胺综合征);
- 饮食限制:避免摄入奶酪、腌制食品等高酪胺食物;
- 特殊人群:肝功能不全、心血管疾病患者禁用;孕妇及哺乳期妇女无安全数据。
重要提示:氯吉兰的临床应用已被淘汰,其药理作用仅作为研究工具。抑郁症患者需在专业医生指导下选择安全有效的治疗方案(如SSRIs、心理治疗)。
参考文献:单胺氧化酶A基因功能研究、黄素蛋白酶抑制剂药理机制文献、抗抑郁药物发展史等。