吡非尼酮Pirfenidone

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（吡非尼酮为人工合成的吡啶酮衍生物）

来源与性状
吡非尼酮是一种白色至类白色结晶性粉末，化学结构为5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮，最早于20世纪70年代研发，2008年首次在日本获批用于特发性肺纤维化（IPF）治疗。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：未纳入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴，但需凭医师处方使用。

临床价值

• 分类：首选药（F）
• 原因：作为轻中度特发性肺纤维化的一线治疗药物，可延缓肺功能下降，改善患者生存率，且临床研究证实其抗纤维化机制明确。

二、核心功效与临床应用

1. 特发性肺纤维化（IPF）

   • 主要抑制成纤维细胞增殖及胶原合成，减少肺组织纤维化进展，适用于轻中度IPF患者（FEV1≥50%预计值）。
   • 临床试验显示可降低患者用力肺活量（FVC）年下降率约50%，延长无进展生存期。

2. 其他纤维化疾病（探索性应用）

   • 肝纤维化、心脏纤维化等处于研究阶段，需更多循证医学证据支持。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 常见：光过敏（51.7%）、食欲减退（23%）、恶心（20%）、胃部不适（14%）。
2. 严重：
   • 肝功能损害（AST/ALT升高、黄疸，发生率0.1%-1%）；
   • 超敏反应（如喉头水肿、呼吸困难）；
   • 重度光敏反应（水疱、皮肤剥脱）。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 重度肝肾功能不全（Child-Pugh C级或需透析）；
   • 妊娠或哺乳期（动物实验显示胚胎毒性）。
2. 相对禁忌：
   • 轻中度肝功能不全者需密切监测；
   • 癫痫或脑电图异常患者慎用（可能透过血脑屏障）。

注意事项

1. 用药管理：
   • 初始剂量200mg每日3次，2周内递增至1800mg/日，维持剂量≥1200mg/日；
   • 需餐后服用以减少血药浓度波动。
2. 监测要求：
   • 每月检查肝功能（尤其前6个月）；
   • 定期评估体重及皮肤病变。
3. 生活方式干预：
   • 严格防晒（SPF50+防晒霜、遮阳衣物）；
   • 戒烟（吸烟降低药物疗效）；
   • 避免合并使用四环素类抗生素（增加光敏风险）。

参考文献

1. 吡非尼酮药品说明书（艾思瑞®，2024年更新版）；
2. 《特发性肺纤维化诊断和治疗中国专家共识》（2023年）；
3. 《European Respiratory Journal》关于吡非尼酮Ⅲ期临床试验数据（2022年）；
4. 《肝纤维化治疗研究进展》（中华内科杂志，2024年）。

重要提示：具体用药方案需由呼吸科医师根据患者个体情况制定，治疗期间出现皮疹、黄疸或呼吸困难需立即停药并就医。