甲氨蝶呤Methotrexate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（抗代谢类抗肿瘤药，叶酸类似物）。
• 来源与性状
  甲氨蝶呤为人工合成的叶酸拮抗剂，化学结构与叶酸相似，通过干扰细胞内叶酸代谢发挥抗肿瘤及免疫调节作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。
  原因：属于常规化疗药物及免疫抑制剂，未纳入麻醉、精神药品或毒性药品等特殊管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）及精准干预药（P）。
  原因：作为急性淋巴细胞白血病、绒毛膜癌等恶性肿瘤的一线治疗药物，同时是类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫病的国际公认首选免疫抑制剂。

二、核心功效与临床应用

1. 肿瘤治疗

   • 恶性实体瘤：乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、头颈部癌、肺癌等。
   • 血液系统肿瘤：急性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤。
   • 特殊应用：鞘内注射治疗脑膜转移癌（如脑膜白血病）。

2. 自身免疫病

   • 类风湿关节炎（基础用药）、系统性红斑狼疮、银屑病（顽固性病例）。

3. 超说明书应用

   • 异位妊娠保守治疗（需严格评估及知情同意）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 消化系统：恶心、呕吐、口腔溃疡，严重者可发生消化道出血。
  2. 骨髓抑制：白细胞减少、血小板减少，增加感染及出血风险。
  3. 肝肾毒性：大剂量使用可致肝酶升高、肾功能损害。
  4. 其他：脱发、肺纤维化（罕见但严重）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：妊娠期（致畸性）、严重肝肾功能不全、活动性感染未控制。
  2. 相对禁忌：老年患者需调整剂量，长期使用需监测肺功能及骨密度。
  3. 特殊警告：与NSAIDs联用增加骨髓抑制风险，需间隔用药时间。

关键提示

甲氨蝶呤的剂量与疗程需严格个体化：

• 肿瘤治疗：高剂量静脉给药（需亚叶酸钙解救）。
• 自身免疫病：低剂量每周口服或皮下注射（常规剂量为7.5-25mg/周）。
• 用药期间需定期监测血常规、肝肾功能，并补充叶酸以减少黏膜损伤风险。

所有治疗方案必须由肿瘤科或风湿免疫科医生制定，患者不可自行调整剂量或停药。

注：以上内容整合自临床指南、药理学研究及超说明书用药循证依据，实际应用需结合患者具体情况及最新诊疗规范。