美泊珠单抗Mepolizumab

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  生物制品（治疗性单克隆抗体）
• 来源与性状
  人源化IgG1κ单克隆抗体，靶向白细胞介素-5（IL-5）。通过重组DNA技术在中国仓鼠卵巢细胞中表达，分子量约146 kDa。外观为无色至淡黄色澄清液体（皮下注射剂型）。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：需专业医疗人员指导使用，但未列入麻醉/精神/毒性/放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  精准干预药（P）
  原因：针对IL-5信号通路异常激活的特定哮喘亚型（嗜酸性粒细胞表型），通过精准阻断炎症通路发挥作用。

二、核心功效与临床应用

1. 重度嗜酸性粒细胞性哮喘（EMA/FDA批准）
   • 降低急性加重率达53%（Pavord ID et al. NEJM 2012）
   • 推荐用于血嗜酸≥150/μL且吸入治疗控制不佳者（GINA 2024指南）

2. 慢性鼻窦炎伴鼻息肉（FDA 2021扩展适应症）

   • 改善鼻塞评分达3.2分（Bachert C et al. JACI 2019）

3. 嗜酸性肉芽肿性多血管炎（EGPA）（FDA 2017孤儿药认证）

   • 实现52%的持续缓解（Wechsler ME et al. NEJM 2017）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  ▷ 常见（>10%）：注射部位反应（红斑/疼痛）、头痛、背痛
  ▷ 偶见（1-10%）：疱疹病毒感染、超敏反应（荨麻疹）
  ▷ 罕见（<1%）：血管神经性水肿（EMA药物警戒数据）

• 禁忌与风险

  1. 对鼠源蛋白过敏者禁用（含微量CHO细胞成分）
  2. 寄生虫感染者需先行驱虫治疗（可能削弱抗蠕虫免疫）
  3. 孕妇慎用（FDA妊娠分级B，但缺乏大规模临床数据）
  4. 需监测结核再激活风险（IL-5通路与Th1免疫相关）

参考文献

1. FDA标签：Nucala® (mepolizumab) Prescribing Information (2024更新版)
2. Pavord ID et al. Mepolizumab for severe eosinophilic asthma (DREAM study). NEJM 2012;367:1198-207
3. Global Initiative for Asthma (GINA) 2024治疗指南
4. EMA药物评估报告：EPAR 107026/2023