卡莫司他Camostat

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成丝氨酸蛋白酶抑制剂）
• 来源与性状
  卡莫司他是由日本小野药品工业株式会社开发的低分子量合成化合物，化学名为4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸甲酯甲磺酸盐。性状为白色至淡黄色结晶性粉末，易溶于水，分子量352.35 g/mol。1985年在日本首次获批上市。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：在日本被归类为"医疗用医药品"，需医师处方使用，但未列入麻醉/精神/毒性/放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于慢性胰腺炎和术后反流性食管炎的辅助治疗，不作为首选治疗方案。2020年后在COVID-19治疗研究中显示潜在抑制TMPRSS2蛋白酶的作用，但尚未获得正式适应症批准。

二、核心功效与临床应用

1. 已批准适应症（日本PMDA）：

   • 慢性胰腺炎疼痛管理（150-600 mg/日）
   • 术后反流性食管炎（600 mg/日）
   • 改善胰液淤滞综合征

2. 研究阶段应用：

   • COVID-19早期治疗（抑制病毒S蛋白与ACE2受体的结合）
   • 囊性纤维化（调节上皮钠通道活性）
   • 急性胰腺炎辅助治疗

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：

  • 胃肠道：恶心（3.2%）、腹泻（1.8%）、腹痛（1.2%）
  • 肝功能：ALT/AST升高（0.7%）
  • 皮肤：皮疹（0.5%）
  • 血液系统：血小板减少（罕见）

• 禁忌与风险：

  1. 对甲磺酸酯类药物过敏者禁用
  2. 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）需调整剂量
  3. 与抗凝药物联用可能增强出血风险
  4. 妊娠期安全性数据不足（日本分类：C级）

参考文献

1. Japanese Pharmaceuticals and Medical Devices Agency (PMDA). Camostat Mesilate Package Insert. 2022.
2. Hoffmann M, et al. SARS-CoV-2 Cell Entry Depends on ACE2 and TMPRSS2. Cell. 2020;181(2):271-280.
3. Shibata C, et al. Effects of camostat mesilate on pancreatic pain. Pancreas. 2004;28(2):e33-8.
4. Ou T, et al. Hydroxychloroquine-mediated inhibition of SARS-CoV-2 entry is attenuated by TMPRSS2. PLoS Pathog. 2021;17(1):e1009212.