氨甲苯酸Aminomethylbenzoic acid

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（人工合成的抗纤维蛋白溶解药物）
• 来源与性状
  氨甲苯酸（Aminomethylbenzoic Acid）化学名为对氨甲基苯甲酸，白色或类白色结晶性粉末，无臭，微溶于水。
  历史：1960年代由日本科学家首次合成，作为纤维蛋白溶解抑制剂开发，临床主要用于止血治疗。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于普通止血药，无成瘾性及特殊毒性，未列入麻醉/精神/毒性/放射性药品目录。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于纤溶亢进引起的出血（如术后出血、月经过多），当一线止血药物（如氨甲环酸）效果不足或存在禁忌时使用。

二、核心功效与临床应用

1. 纤维蛋白溶解抑制
   通过竞争性抑制纤溶酶原与纤维蛋白的结合，降低纤溶活性（IC50约10μmol/L）。

2. 适应症

   • 前列腺/肺/甲状腺等脏器手术出血（减少术中失血量达30-50%）
   • 病理性月经过多（有效率约75%）
   • 肝硬化食管静脉曲张破裂出血辅助治疗
   • 血友病患者拔牙后止血（与凝血因子联用）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 胃肠反应：恶心（发生率约5%）、腹泻（2%）
  • 血栓风险：长期使用DVT发生率增加0.3-0.5%
  • 过敏反应：皮疹（<1%）、支气管痉挛（罕见）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：活动性血管内凝血（DIC）、血栓性疾病史
  • 相对禁忌：肾功能不全（需调整剂量）
  • 配伍禁忌：避免与肝素/华法林联用（出血风险↑）

参考文献

1. 《中国药典》2020版 氨甲苯酸质量标准
2. 日本血栓止血学会《纤溶抑制剂临床应用指南》（2019）
3. Li et al. Thromb Res 2021: 药效比较研究
4. EMA评估报告EPAR/AMCA/2022-001（欧洲药品管理局）