二甲双胍常用于治疗糖尿病，因其在细胞、动物和人体研究中的表现，被认为可能有抗癌作用。然而，多项临床试验表明其在癌症治疗方面效果不佳。
多伦多大学西奈山医院的流行病学家和医学肿瘤学家Pamela Goodwin收到了许多患者咨询是否可用二甲双胍治疗癌症的邮件，但她表示目前没有证据表明二甲双胍有助于治疗乳腺癌，且她的最新研究也表明其无效。
二甲双胍的研发灵感源于几个世纪以来用于治疗糖尿病症状的法国丁香（或山羊豆）。自1994年获批以来，二甲双胍一直是美国治疗2型糖尿病的常用药，价格低廉、副作用少且容易获取。
二甲双胍有多种作用，如改善免疫功能和身体对胰岛素的反应等，还能减缓实验室中癌细胞的生长。
研究人员曾考虑用二甲双胍治疗多种疾病。2005年，《英国医学杂志》的一则短讯首次提示二甲双胍可能有抗癌效果，后续有更多相关研究，但此类关联并非确凿证据。
科学家进行了多项随机对照试验，其中包括针对前列腺癌和乳腺癌的试验，但二甲双胍均未显示出总体益处。
回顾过去，研究人员认为早期研究高估了二甲双胍的潜力，存在“不朽时间偏差”等关键缺陷，且实验动物所用剂量高于人体。不过，研究人员仍怀疑二甲双胍可能对特定癌症亚组有效，如某些前列腺癌患者或乳腺癌中特定基因版本的患者，但需要进一步试验证明。
目前，二甲双胍还在针对其他疾病如痴呆和脆性X综合征进行测试，也有人在研究其延缓衰老的潜力。但其他人鉴于其在癌症治疗方面的情况，态度更为谨慎。
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