离子泵与点击释放化学技术结合实现体内精准药物释放Combining ion pumps and click chemistry enables precise drug release in the body

环球医讯 / 创新药物来源:phys.org奥地利 - 英语2026-05-18 13:36:14 - 阅读时长4分钟 - 1786字
维也纳技术大学研究人员成功将电子离子泵与"点击释放"化学技术相结合,开发出一种精确控制药物在体内释放的新方法。该技术通过离子泵输送小型"化学剪刀"到目标位置,激活预先固定在该处的药物,实现时空精准控制。这解决了传统离子泵只能输送小分子的局限,可应用于包括蛋白质在内的大分子药物,大幅减少药物副作用,为癌症等局部疾病的治疗提供了新的可能性,有望显著提高药物治疗效果并改善患者生活质量。
精准药物释放离子泵点击释放化学局部治疗癌症治疗降低药物副作用临床应用
离子泵与点击释放化学技术结合实现体内精准药物释放

如何在体内需要的精确位置和时间释放或激活药物?对于许多治疗,特别是癌症治疗,活性化合物理想情况下应该只在特定部位起作用。然而在实践中,药物分布在整个身体:疾病是局部的,但治疗是系统性的,几乎没有空间或时间上的控制。

维也纳技术大学(TU Wien)的研究人员现已通过将电子离子泵与所谓的"点击释放"化学技术相结合,迈出了重要的技术一步。离子泵可以按需高精度输送小带电分子,但迄今为止,它们仅限于相对较小的化合物。新方法克服了这一限制:不是运输药物本身,而是输送小型"化学剪刀",这些剪刀直接在目标位置释放先前固定的药物。这首次实现了对更广泛治疗药物的精确电子控制药物释放。多项专利已经申请,"离子电子点击释放"技术现已发表在《自然通讯》(Nature Communications)期刊上。

离子泵:一键式分子输送

"当药物口服或注射时,它会扩散到整个身体。只有一小部分,大约百万分之一,到达实际需要的部位,例如肿瘤细胞,"领导该项目的维也纳技术大学应用合成化学研究所的约翰内斯·宾廷格(Johannes Bintinger)说道。

离子泵最初由瑞典林雪平大学(Linköping University)开发,提供了一种解决方案。这些是小型电子设备,旨在直接植入体内。在设备内部,离子选择性膜和施加的电势使带电分子能够以受控和时间分辨的方式被运输和释放,直接在植入部位。通过这种方式,物质的释放可以在一键操作下精确控制。

"然而,有一个根本性的限制,"该研究的第一作者、维也纳技术大学的塞巴斯蒂安·赫科(Sebastian Hecko)解释道。"离子泵并不适合每种分子。它们只能输送特定尺寸以下的带电化合物。"

这排除了许多重要药物,特别是大生物分子如蛋白质,它们体积太大无法通过膜。"这就是我们研究的第二部分发挥作用的地方,"宾廷格说:"点击释放化学。"

点击释放:目标位置的精确激活

点击释放化学是生物正交化学中的一个概念。它指的是在专门设计的分子伙伴之间进行的高度选择性反应,这些反应不会干扰体内的其他分子。

在这种方法中,药物分子通过可切割的化学连接子绑定到局部库,并保持固定。"只有合适的触发分子可以打破这种键并在所需位置释放药物。这正是我们与离子泵结合的原理:不是运输药物本身,而是输送一个小触发分子,该分子选择性地切割局部固定的药物结合物。这允许对药物释放的时间和剂量进行精确控制,"维也纳技术大学的汉内斯·米库拉(Hannes Mikula)解释道。

"我们已经能够证明离子泵可以用于电子控制此类触发分子的释放,精度极高,"赫科表示。"这使我们能够确定在目标位置释放药物的确切时间和剂量。通过这样做,我们功能性地整合了两种互补技术,并结合了它们各自的优势。"

目标局部治疗而非全身暴露

由于药物仅在需要的地方被激活,因此显著降低的剂量就足够了,这大大减少了副作用。这对于患有局部疾病的患者特别相关,他们通常仍接受化疗等系统性治疗。

"一滴药液中含有的药物可能比几周癌症治疗所需的量还要多,"宾廷格说。"同时,电子控制的离子泵允许精确调节药物释放。某些药物在一天中的特定时间给药最有效。使用离子泵,这很简单,而使用药片或输液等传统方法,这实际上是不可能的。"

这项由维也纳技术大学、林雪平大学和格拉茨医科大学(Medical University of Graz)的研究人员进行的研究,通过活细胞实验证明,新方法非常精确可靠。现在计划进行进一步研究,将该技术推进到临床应用。

"有许多潜在的医学应用,"宾廷格表示。"我们的目标是将这项技术转化为具体的治疗解决方案。"

出版细节:

塞巴斯蒂安·赫科等人,离子电子点击释放实现超越电荷和尺寸限制的药物和生物分子电控递送,《自然通讯》(2026)。DOI: 10.1038/s41467-026-70985-0

关键概念:

生物分子与亚细胞过程

医学物理与公共健康

运输技术

提供方:维也纳技术大学

【全文结束】