妥洛特罗Tulobuterol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（选择性β2肾上腺素受体激动剂）
• 来源与性状
  妥洛特罗为人工合成的β2肾上腺素受体激动剂，化学结构为苯乙醇胺衍生物。其盐酸盐形式为白色或类白色结晶性粉末，制剂包括片剂（盐酸妥洛特罗片）和透皮贴剂（妥洛特罗贴剂）。该药于20世纪70年代开始应用于临床，通过选择性激活β2受体实现支气管扩张作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。未涉及麻醉、精神类成分，不纳入特殊管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）。作为短效β2受体激动剂，主要用于症状缓解，需与抗炎药物联合使用。因存在更长效、选择性更高的同类药物（如沙美特罗），临床地位逐渐被替代。

二、核心功效与临床应用

1. 支气管扩张作用
   通过激活气道平滑肌β2受体，激活腺苷酸环化酶，降低细胞内钙离子浓度，实现平滑肌松弛，改善气道阻塞。
2. 适应症
   • 支气管哮喘急性发作期
   • 慢性阻塞性肺疾病（COPD）急性加重
   • 慢性喘息性支气管炎
   • 肺气肿、尘肺等导致的呼吸困难
3. 剂型差异
   • 片剂：起效较快（口服后1小时达峰），用于急性症状控制。
   • 贴剂：经皮吸收提供持续血药浓度，适用于夜间哮喘或依从性差的患者。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见（发生率＞1%）：震颤、心悸、心动过速、粘贴部位瘙痒/发红（贴剂）、CK升高。
  • 严重（罕见但需警惕）：过敏反应（荨麻疹、血管性水肿）、血清钾显著下降（尤其联用利尿剂或茶碱时）、心律失常。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：对β2受体激动剂过敏者。
  2. 相对禁忌：
     • 甲状腺功能亢进（可能加重代谢亢进）
     • 未控制的高血压/冠心病（因拟交感效应）
     • 特应性皮炎患者（贴剂局部刺激风险增加）
  3. 特殊人群：
     • 孕妇：仅在获益明确时使用（安全性数据不足）
     • 哺乳期：避免用药（动物实验显示乳汁分布）
     • 儿童：贴剂禁用于＜6月婴儿，片剂需严格按体重调整剂量

• 药物相互作用

  • 与黄嘌呤类药物（如茶碱）联用增加低钾血症风险。
  • β受体阻滞剂（如普萘洛尔）可拮抗其支气管扩张作用。

重要提示
本药为症状控制药物，不可替代糖皮质激素等抗炎治疗。用药期间需监测血钾水平（尤其重症患者），出现胸痛、持续心悸需立即停药并就医。具体治疗方案请遵专科医师指导。

参考文献
（依据中国药典、药品说明书及呼吸系统疾病诊疗指南综合整理）