特布他林Terbutaline
编码XM6NE3
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(人工合成的β2肾上腺素受体激动剂)。 - 来源与性状
特布他林为白色或类白色结晶性粉末,可溶于水。其化学结构为选择性β2受体激动剂,自20世纪70年代起用于临床,通过人工合成获得。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G)。因不属于麻醉、精神或毒性药品范畴,且无需特殊管控。 - 临床价值
首选药(F)。作为短效β2受体激动剂(SABA),是缓解支气管痉挛急性发作的一线药物,起效迅速(5-15分钟),疗效持续4-6小时。
二、核心功效与临床应用
- 支气管扩张作用
选择性激活气道平滑肌β2受体,通过升高细胞内cAMP浓度,抑制肌球蛋白轻链激酶活性,导致平滑肌松弛,迅速缓解哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、慢性支气管炎及肺气肿患者的呼吸困难。 - 抑制炎症介质释放
通过减少肥大细胞释放组胺、白三烯等炎性介质,间接减轻气道高反应性。 - 增强纤毛运动
促进气道黏液纤毛清除功能,辅助排痰(但无直接止咳或化痰作用)。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 常见:震颤(手指多见)、心悸、头痛、低钾血症(因激活Na+/K+-ATP酶)。
- 严重:大剂量静脉给药可诱发心动过速、心律失常,罕见过敏反应(如皮疹、支气管痉挛)。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:对特布他林过敏者、未控制的重度心动过速(>120次/分)、肥厚型梗阻性心肌病。
- 相对禁忌:
- 甲状腺功能亢进、糖尿病(可能加重代谢紊乱);
- 心血管疾病(如缺血性心脏病、心律失常);
- 孕妇(妊娠早期慎用,需评估风险收益比)。
注意事项
- 给药方式:吸入剂型优先选择,减少全身副作用;口服或静脉给药需严格监测血钾及心率。
- 药物相互作用:避免联用其他β受体激动剂(如沙丁胺醇)或拟交感胺类药物,以防叠加毒性;与糖皮质激素(如布地奈德)联用可增强抗炎效果。
- 特殊人群:哺乳期妇女用药期间暂停母乳喂养;老年患者需调整剂量。
医疗建议
特布他林需在医师指导下使用,尤其是存在基础疾病或联合用药者。急性发作缓解后,应配合抗炎药物(如吸入糖皮质激素)进行长期控制治疗。