比托特罗Bitolterol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（选择性β2肾上腺素受体激动剂）
• 来源与性状
  • 来源：化学合成药物，是N-叔丁基去甲肾上腺素的双酯衍生物。
  • 性状：白色结晶性粉末，甲磺酸盐形式（Bitolterol mesylate），熔点为170-172°C，溶于DMSO。

• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于短效β2受体激动剂，需医生处方使用，但未列入麻醉药品、精神药品等管制类别。

• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于急性支气管痉挛的缓解（如哮喘、COPD），但因短效特性，不作为长期控制药物，通常作为沙丁胺醇等药物的替代选择。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效

  • 选择性激活β2肾上腺素受体，松弛支气管平滑肌，扩张气道。
  • 抑制肥大细胞释放组胺等炎性介质，减轻气道炎症。

• 临床应用

  • 支气管哮喘急性发作。
  • 慢性阻塞性肺疾病（COPD）的支气管痉挛缓解。
  • 运动性哮喘的预防（需提前使用）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：骨骼肌震颤（四肢/面部）、心动过速、头痛。
  • 代谢紊乱：低钾血症（尤其与糖皮质激素联用时）、血糖波动。
  • 其他：恶心、口干、心律失常（高剂量时）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对药物成分过敏、严重心血管疾病（如未控制的心律失常）。
  • 相对禁忌：甲状腺功能亢进、糖尿病、妊娠期（需权衡风险）。
  • 注意事项：
  • 避免与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）或三环类抗抑郁药联用（可能加重心血管副作用）。
  • 长期使用可能导致β2受体下调，降低疗效。

参考文献

1. 选择性β2受体激动剂的发展与临床应用，豆丁网 链接
2. Bitolterol药理学及代谢研究，DrugFuture数据库 链接
3. β2肾上腺素受体机制与药物应用，KTSM Life 链接
4. 双苯甲酰沙丁胺醇的合成与药效研究，万方数据 链接

注意：具体用药需遵医嘱，尤其涉及处方药时需严格遵循医疗专业人员指导。