替拉曲考Tiratricol
编码XM4H64
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(甲状腺激素类似物) - 来源与性状
替拉曲考(Tiratricol,TRIAC)是3,5,3'-三碘甲状腺乙酸的合成衍生物,属于甲状腺激素类似物。其化学结构与三碘甲状腺原氨酸(T3)相似,但羧酸基取代了丙氨酸侧链。该药物于20世纪后期研发,曾作为甲状腺功能调节剂进行临床试验。 -
管理级别
历史药物(H2)-自然淘汰药
原因:- 临床证据显示其疗效弱于左甲状腺素钠(Levothyroxine)等标准甲状腺激素替代药物
2.存在诱发心律失常、骨质疏松等风险 - 目前未在中国、美国、欧盟等主要药品监管体系批准上市
- 临床证据显示其疗效弱于左甲状腺素钠(Levothyroxine)等标准甲状腺激素替代药物
-
临床价值
限制使用药(H3)
原因:- 仅保留在极少数甲状腺激素抵抗综合征的个案治疗中
- 无明确循证医学证据支持其常规使用
- 已被更安全的β受体阻滞剂、放射性碘治疗等方案取代
二、核心功效与临床应用
- 曾用于甲状腺功能亢进的辅助治疗(因风险效益比不佳已淘汰)
- 实验性治疗甲状腺激素抵抗综合征(仅个案报道)
- 基础研究中作为甲状腺受体β亚型选择性激动剂
三、使用禁忌与注意事项
-
副作用
- 心血管:窦性心动过速(发生率>30%)、房颤风险增加
- 代谢:骨密度降低(连续使用3个月以上者骨钙流失率达5-8%)
- 其他:头痛、震颤、腹泻等典型甲亢症状
-
禁忌与风险
- 绝对禁忌:
- 未经纠正的冠状动脉供血不足
- 先天性长QT综合征
- 相对禁忌:
- 骨质疏松高风险人群(绝经后女性、长期糖皮质激素使用者)
- 肾功能不全者(肌酐清除率<30mL/min时代谢半衰期延长2.5倍)
- 绝对禁忌:
重要提示
该药物目前无合法上市制剂,临床应用已被现代甲状腺治疗体系淘汰。任何关于该药物的使用建议必须由内分泌专科医生根据最新临床指南审慎评估。
参考文献
- Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism (1997) 关于甲状腺激素类似物的疗效比较研究
- WHO Essential Medicines List 2023版甲状腺治疗药物收录标准
- 中国《甲状腺功能亢进症诊治指南》(2022版)治疗药物推荐目录