碘塞罗宁Liothyronine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（人工合成的三碘甲状腺原氨酸钠盐）

来源与性状

• 化学结构：化学名3,3',5-三碘-L-甲状腺原氨酸（T3），分子式C15H12I3NO4，分子量650.97
• 历史背景：1952年由Gross和Pitt-Rivers首次合成，作为左甲状腺素（T4）的活性代谢物，用于替代治疗甲状腺功能减退症
• 性状：白色至灰白色结晶性粉末，微溶于水（1:500）、乙醇（1:200），pH 8.5时溶解度显著增加

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：
  1. 属于《中国药典》收录的甲状腺激素替代药物
  2. 未被列入《麻醉药品和精神药品管理条例》及《医疗用毒性药品管理办法》管制范畴
  3. 需严格监测心血管风险，但无滥用依赖性

临床价值

• 分类：替代药（A）
• 原因：
  1. 美国甲状腺协会（ATA）指南推荐用于特定甲状腺功能减退症（如T4-T3转换障碍患者）
  2. 欧洲甲状腺协会（ETA）建议限用于黏液性水肿昏迷等急症
  3. 因半衰期短（1-2天），需每日多次给药，非首选替代方案

二、核心功效与临床应用

1. 甲状腺功能减退替代治疗

   • 适用于先天性T4向T3转化障碍患者（如硒半胱氨酸插入序列结合蛋白2突变）
   • 甲状腺全切术后快速替代（比左甲状腺素起效快4-6小时）

2. 黏液性水肿昏迷抢救

   • 静脉给药可在30分钟内提升血清T3水平，联合糖皮质激素治疗

3. 甲状腺癌术后抑制治疗

   • 用于分化型甲状腺癌（DTC）患者TSH抑制治疗，特别适用于T4不耐受者

4. 甲状腺功能诊断

   • T3抑制试验鉴别甲状腺结节功能状态

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 心血管系统：

   • 心动过速（发生率约12%）、房颤风险增加（OR=1.58）
   • 老年患者收缩压升高≥20 mmHg（发生率8.7%）

2. 代谢异常：

   • 骨密度降低（每日剂量≥50μg持续1年，腰椎BMD下降2.1%）
   • 肌肉消耗（肌酸激酶升高发生率4.3%）

3. 中枢神经系统：

   • 震颤（发生率9%）、失眠（6.2%）

4. 胃肠道反应：

   • 腹泻（发生率5.8%）、体重减轻（平均减少2.3kg/3月）

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：

   • 未经治疗的肾上腺皮质功能不全（HPA轴抑制加重风险）
   • 甲状腺毒症（Graves病急性期）
   • 急性心肌梗死（发病72小时内）

2. 相对禁忌：

   • 冠心病（CCS分级Ⅱ级以上）
   • 肾功能不全（eGFR<30ml/min/1.73m²需减量25%）
   • 妊娠期（仅限TRH抵抗型甲减，需维持TSH 0.3-1.5mIU/L）

注意事项

1. 剂量需个体化（起始量5-10μg/d，每1-2周调整2.5-5μg）
2. 与华法林联用时，INR监测频率需加倍（药物相互作用增强抗凝效果40%）
3. 含铝/铁制剂需间隔4小时服用（生物利用度降低30-40%）

参考文献

1. 《Goodman & Gilman药理学和治疗学》（第13版）甲状腺激素章节
2. 美国甲状腺协会《甲状腺功能减退症治疗指南（2023）》
3. 欧洲甲状腺协会《黏液性水肿昏迷管理共识（2021）》
4. FDA药品说明书（NDA 016567）
5. 《临床内分泌与代谢杂志》2022年T3替代治疗Meta分析
6. 《中华内分泌代谢杂志》甲状腺癌TSH抑制治疗专家共识（2020）

特别提示：具体用药方案需经内分泌专科医生评估，定期监测TSH、fT3及心电图。