替加氟Tegafur

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（嘧啶类抗代谢药物）。
• 来源与性状
  替加氟是氟尿嘧啶（5-FU）的前体衍生物，通过化学合成获得。其化学结构以尿嘧啶为母核，5位氢原子被氟取代，并在N1位引入四氢呋喃基团，具有亲脂性，可提高口服吸收率。性状为白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。原因：作为抗肿瘤化疗药物，需在医生监督下使用，但未列入麻醉药品、精神药品等特殊管制目录。
• 临床价值
  替代药（A）。原因：与氟尿嘧啶相比，替加氟通过缓慢转化为5-FU降低毒性，适用于对静脉化疗不耐受或需长期维持治疗的患者，尤其在消化道肿瘤中作为氟尿嘧啶的替代方案。

二、核心功效与临床应用

• 作用机制
  替加氟在体内经肝脏代谢为5-氟尿嘧啶（5-FU），通过抑制胸苷酸合成酶（TS）干扰DNA和RNA合成，阻断肿瘤细胞增殖。其代谢过程缓慢，血药浓度维持时间较长，骨髓抑制和消化道毒性较5-FU轻。
• 适应症
  1. 消化道肿瘤：胃癌、结直肠癌、直肠癌的辅助治疗及晚期姑息治疗。
  2. 其他实体瘤：乳腺癌、支气管肺癌、肝癌的二线或联合化疗方案。
  3. 联合用药：常与铂类（如奥沙利铂）、吉西他滨等联用，增强疗效。

• 给药方案
  成人口服每日800-1200mg，分3-4次服用，总剂量30-50g为一疗程。需根据体表面积调整剂量，联合化疗时需减量。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 骨髓抑制：白细胞减少、血小板下降（发生率约15%-30%）。
  2. 消化道反应：恶心、呕吐、腹泻（20%-40%），严重时可致黏膜炎。
  3. 肝肾功能损害：转氨酶升高（10%-15%）、血肌酐升高。
  4. 其他：脱发、乏力、皮疹。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：对替加氟或氟尿嘧啶过敏者、妊娠期（致畸风险）。
  2. 相对禁忌：骨髓储备功能低下（中性粒细胞<1.5×10⁹/L）、重度肝肾功能不全。
  3. 特殊人群：哺乳期需暂停哺乳，老年患者需减量20%-30%。

• 注意事项

  1. 治疗期间每周监测血常规及肝肾功能。
  2. 出现严重腹泻（≥4次/天）或黏膜炎需暂停用药。
  3. 与华法林联用可能增强抗凝作用，需监测INR值。

参考文献

1. 抗代谢药物药理学研究（药物化学课件，2023）。
2. 替加氟胶囊说明书（2024年修订版）。
3. 氟尿嘧啶类衍生物的临床药代动力学（2025年肿瘤治疗指南）。
4. 胃癌化疗方案专家共识（2024年消化肿瘤学会）。

声明：以上信息仅供参考，具体用药需严格遵循主治医师指导。